Bicalutamide

Proizvodi

Bikalutamid je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Casodex, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1995.

Struktura i svojstva

Bikalutamid (C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S, M_r = 430.37 g / mol) je racemat, s tim da je -enantiomer gotovo isključivo odgovoran za antiandrogeni učinak. Postoji kao bijela prah koji je praktički netopiv u voda.

Učinci

Bikalutamid (ATC L02BB03) je nesteroidni, visokoafinitetni i selektivni antiandrogen bez aktivnosti na druge hormonske receptore. Konkurentno se veže na androgene receptore, sprečavajući učinke androgeni i na taj način inhibiraju rast tumora ovisan o hormonima.

Indikacije

Za liječenje raka prostate.

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijek se uzima jednom dnevno, bez obzira na obroke. -Enantiomer ima dugačak poluvijek približno 7 dana, dakle jedan doza dnevno je dovoljno. To je u suprotnosti s kratkotrajnom glumom flutamid (Flucinom), koji se mora davati tri puta dnevno.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka. Bikalutamid treba koristiti s oprezom u bolesnika s jetra bolest.

Interakcije

-Enantiomer je inhibitor CYP3A4 i u manjoj mjeri CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Odgovara interakcije ne može se isključiti.

Štetni učinci

Vrlo česte nuspojave uključuju povećanje mliječne žlijezde, osjetljivost dojki na dodir, crvenilo, zatvor, bol u zdjelici, bol u leđima, opće bolove i slabosti. Ozbiljno jetra disfunkcija i zatajenje jetre može se dogoditi. Potpuni popis potražite na naljepnici lijeka.