Proizvodi
Apalutamide je odobren u SAD-u i EU 2018. godine, a u mnogim zemljama 2019. godine u obliku filmom obloženih tableta (Erleada).
Struktura i svojstva
Apalutamid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) postoji u obliku bijele do blago žute boje prah koji je praktički netopiv u voda. Aktivni metabolit -demetilapalutamid je također aktivan, ali slabije od matičnog spoja.
Učinci
Apalutamid (ATC L02BB05) ima antiandrogena svojstva. Učinci su posljedica antagonizma na mjestu vezanja androgenih receptora. To sprječava interakciju androgenih receptora s DNA.
Indikacije
Za liječenje nemetastatske kastracije prostata Raka (NM-CRPC).
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, neovisno o obroku.
Kontraindikacije
Apalutamid je štetan za plodnost (teratogen) i kontraindiciran je tijekom trudnoća i u žena reproduktivne dobi. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Apalutamid je supstrat CYP2C8 i CYP3A4.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti umor, hipertenzija, osip, proljev, mučnina, gubitak težine, padovi, crvenilo, loš apetit, prijelomi i periferni edemi.
