tapentadol

Proizvodi

Tapentadol je odobren u filmom obloženoj tableti, tableti s produljenim oslobađanjem i u obliku otopine (Palexia / -retard). Objavljen je u mnogim zemljama krajem veljače 2011., a u prodaji je na jesen. Tapentadol, poput tramadol (Tramal, generički), razvijen je u Grünenthalu. Produženo puštanje tablete su odobreni 2013. godine, a rješenje je u prodaji u mnogim zemljama 2014. godine.

Struktura i svojstva

Tapentadol (C14H23NE Mr = 221.3 g / mol) ima strukturne sličnosti sa tramadol ali nije racemat ili predlijek. U lijeku je prisutan kao tapentadol hidroklorid.

Učinci

Tapentadol (ATC N02AX06) ima središnja analgetička svojstva. Kao opioidi, veže se na μ-receptore i dodatno inhibira ponovni unos norepinefrin. Odgovarajuća skupina lijekova se stoga naziva i MOR-NRI („agonisti μ-opioidnih receptora / norepinefrin inhibitori ponovnog preuzimanja «). Tapentadol ima sličan profil tramadol, ali se navodi da je samo slabo serotonergičan. Veže se na μ-receptore s nižim afinitetom od morfin. Poluvrijeme je kratko 4 sata, zbog čega su razvijeni dodatni oblici doziranja s produljenim oslobađanjem.

Indikacije

Za liječenje umjerene do teške bol. Tapentadol je učinkovit protiv nociceptiva i neuropata bol (bol u živčanom sustavu).

Doziranje

Prema SmPC-u. The doza polako se povećava na početku liječenja i prilagođava pojedinačno. Prekid je postupnim sužavanjem. Lijek se uzima sa voda neovisno o obrocima.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Uvjeti u kojima opioidi su kontraindicirane (npr. respiratorna depresija)
  • Crijevna opstrukcija
  • Terapija MAO inhibitorom
  • Epilepsija nije adekvatno kontrolirano liječenjem.
  • Akutna intoksikacija alkoholom, drogama ili lijekovima

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Tapentadol ima izrazit metabolizam i gotovo je u potpunosti biotransformiran (97%). Biološka raspoloživost je samo oko 32% zbog visokog metabolizam prvog prolaza. Tapentadol se uglavnom glukuronizira putem UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Mali udio metaboliziraju CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Interakcije mogući su putem ovih mehanizama, ali nisu primijećeni u studijama interakcija i smatraju se malo vjerojatnima. Dobiveni metaboliti su neaktivni i izlučuju se prvenstveno putem bubrega. Za razliku od tramadola, on nije predlijek. Interakcije mogu se javiti u kombinaciji sa MAO inhibitori, središnji depresiv droge, opioidii opioidni antagonisti. Istodobno administraciju od serotonergičkih droge rijetko može uzrokovati serotonina sindrom.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju vrtoglavicu, pospanost, glavobolja, mučninai zatvor. Ostali uobičajeni štetni učinci uključuju nedostatak apetita, tjeskobu, depresivno raspoloženje, poremećaje spavanja, nervozu, poremećaj pažnje, tremor, crvenilo, respiratorne smetnje, probavne smetnje, slabost, umor, i suhe sluznice.