Što su inhibitori holinesteraze?

Inhibitori holinesteraze sastojci su različitih lijekova koji se mogu koristiti za širok spektar bolesti zbog svog mnogo različitih načina djelovanja. Holinesteraze povećavaju aktivnost nekih staničnih spojeva koji se nalaze u mozak kao i u raznim organima kao što su oči ili mjehur. Dostupni inhibitori holinesteraze međusobno se razlikuju, tako da se može odabrati najbolja moguća aktivna tvar, ovisno o željenom učinku. Međutim, lijekovi se nikada ne mogu koristiti za specifičan utjecaj samo na jedan organ, tako da nuspojave na druge organe također mogu rezultirati njihovim uzimanjem.

Indikacije za inhibitor holinesteraze

Budući da ćelijske veze koje posreduju signale putem glasnika acetilkolin mogu se naći u vrlo različitim tijelima, postoje i vrlo različita polazišta i indikacije za inhibitore holineraze. S jedne strane, lijekovi se mogu koristiti za liječenje blagog do umjerenog oblika Alzheimerova demencija. Kod ove bolesti postoji nedostatak glasničke supstance ahetilkolin u mozak, tako da se uzimanjem inhibitora holinesteraze smanjuje razgradnja tvari, čime se pokušava usporiti napredovanje bolesti.

No, ima li ovaj pristup stvarno pozitivan učinak kontroverzno je, međutim, i primjena inhibitora holinesteraze u Alzheimerova demencija treba odvagati pojedinačno. Potpuno različite indikacije za inhibitore holinesteraze javljaju se u slučaju poremećaja pražnjenja mjehur ili crijeva, poput onih koja se mogu dogoditi kao rezultat operacije. Inhibitori holinesteraze povećavaju mišićnu aktivnost mjehur ili crijevnu stijenku i tako pospješuju pražnjenje.

Zbog ovog učinka, druga važna indikacija za inhibitore holinesteraze je rijetka bolest paralize mišića miastenija gravis. Kod ove bolesti oštećeno djelovanje imunološki sustav uništava mjesta djelovanja (receptore) glasničke tvari acetilkolin na mišićnim stanicama, što rezultira poremećenom aktivacijom mišića od strane živčani sustav a time i u progresivnoj paralizi. Ako se bolest ne liječi, u ekstremnim slučajevima može biti fatalna zbog paralize respiratornih mišića. Inhibitori holinesteraze povećavaju koncentraciju acetilkolin na mjestu prijenosa živci i mišiće (završna pločica motora) kako bi se smanjio broj receptora i nadoknadio tijek bolesti.

Koji su inhibitori holinesteraze dostupni na tržištu?

Inhibitori holinesteraze dostupni na farmaceutskom tržištu mogu se grubo podijeliti u dvije skupine. - S jedne strane, postoje lijekovi koji zbog svojih kemijskih svojstava mogu prodrijeti u mozak i tako se koriste za liječenje demencija. To su pripravci koji sadrže aktivni sastojak donzepil, galantamin ili rivastigmin.

Lijekovi su dostupni od različitih proizvođača i u različitim dozama, iako se mehanizam djelovanja ne razlikuje. - Druga velika skupina inhibitora holinesteraze su oni koji ne prodiru u mozak i dosežu samo sve ostale tjelesne organe. Najčešći aktivni sastojci na tržištu su neostigmin, piridostigmin i distigmin, koji se koriste, na primjer, za liječenje poremećaja pražnjenja crijeva ili mokraćnog mjehura. Ova skupina također uključuje pripravke s različitim trgovačkim nazivima različitih proizvođača.