Zalcitabin je takozvani antivirusni lijek za oralnu primjenu administraciju. Klasificiran je kao član skupine nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze (NRTI) droge a koristi se u antivirusnom lijeku terapija HIV infekcije.
Što je zalcitabin?
Zalcitabin pripada skupini NRTI od droge, koji su antiretrovirusna sredstva. Prvi ga je proizveo Jerome Horwitz 1960-ih u vezi s Raka istraživanje. Daljnji razvoj kao lijeka za liječenje HIV-a poduzeo je kasnije američki Nacional Rak Institut (NCI). 1992. godine lijek je odobren za monoterapiju, a 1996. i za kombinaciju terapija. Prodaja u Njemačkoj prekinuta je 31. prosinca 2006. zbog uvođenja novijih oblika terapija. Zalcitabin korišten je za liječenje bolesnika s HIV-om tipa 1. Sa strukturnog gledišta, to je derivat, tj. modificirani kemijski spoj nukleozida citidina. Nadalje, zalcitabin je analog deoksicitidina. Zalcitabin je bijeli kristalni prah koji je topiv u voda.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Zalcitabin je distribuiran u obliku tablete. Nakon gutanja kao i apsorpcija, lijek se pretvara u farmakološki aktivan 5′-trifosfat. Nakon konverzije slijedi ugradnja u virusni genom. Budući da u molekuli aktivne tvari nedostaje hidroksilne skupine, sinteza DNA HI virusi se odmah inhibira. Zalcitabin se gotovo isključivo slobodno prevozi u krv; nije vezan za plazmu proteini. Poluvrijeme zalcitabina je oko dva sata, a njegova biološka vrijednost je 80 posto. Međutim, tijelo koristi samo oko 30 posto apsorbirane aktivne tvari, dok se ostatak izlučuje bubrežno - tj. Putem bubrega - u nepromijenjenom obliku.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Zalcitabin se koristio do kraja 2006. godine kao dio kombinirane terapije u bolesnika s HIV-om tipa 1. Tijekom infekcije, HI virusi množe se u stanicama tijela. Novoformirani virusi na kraju se oslobađaju i šire po cijelom tijelu. To dovodi do infekcije drugih stanica, a bolest se nastavlja širiti na nezaražene stanice. Zahvaljujući enzimu, zalcitabin osigurava da se ne može stvoriti nova DNA virusa. Sve dok prodaja nije prekinuta, zalcitabin se smatrao alternativom za pacijente koji nisu mogli podnijeti zidovudin ili kod kojih je liječenje zidovudinom bilo neučinkovito. U tih je bolesnika zalcitabin pokazivao jednak učinak kao i didanozin. Za zalcitabin, kao i za sve ostale dostupne droge za HIV bolesnike infekciju nije moguće izliječiti. Samo se napredovanje bolesti može odgoditi.
Rizici i nuspojave
Zalcitabin može izazvati nuspojave. Oni se očituju na različite načine od pacijenta do pacijenta. Uglavnom su tipične nuspojave antivirusnog lijeka glavobolja, proljev, zatvor, mučnina, gubitak apetita, promjena u postotak tjelesne masti, svrbež ili čak umor. Odmah se treba obratiti liječniku ako se pojave nuspojave zbog zalcitabina, poput ozbiljnih alergijskih reakcija (npr. Teškoća disanje, oteklina usta i lice ili usne, košnice), grčevi u želucu, osjećaj hladan, srce problemi (npr. (npr. otkucaji srca prebrzo ili presporo), pospanost i vrtoglavica, jetra upala, utrnulost ili bol u udovima (ruke, noge, šake, stopala), čirevi u usta i grlo, teško mučnina i povraćanje, ili ozbiljne poteškoće s gutanjem. Nuspojave poput groznica, kosti i bol u zglobovimai neuropatije (periferne bolesti živčani sustav) dogodili su se i tijekom liječenja zalcitabinom. Izbjeći interakcije, ne uzimajte lijekove čiji aktivni sastojci mogu uzrokovati neuropatije. Istovremeni unos lamivudin inhibira učinak zalcitabina. Primjena zalcitabina nije indicirana kod postojećih bolesti jetra, poznate periferne bolesti živčani sustav, kao i postojeća preosjetljivost na djelatnu tvar. Tijekom liječenja, bolesnikova krv broj mora redovito kontrolirati liječnik. To se odnosilo i na pacijente s postojećim pankreatitis a u bolesnika s povećanim alkohol potrošnja.
