Aktivni medicinski sastojak Tipranavir je lijek koji se koristi za liječenje osoba s HIV-om tipa 1. Koristi se kao dio kombiniranog antiretrovirusnog lijeka terapija. Lijek Tipranavir dostupan je na farmakološkom tržištu pod trgovačkim nazivom Aptivus, a distribuira ga proizvođač Boehringer. Aktivni sastojak tipranavir smatra se da spada u kategoriju inhibitora HIV proteaze.
Što je tipranavir?
Lijek tipranavir predstavlja antivirusno sredstvo koje spada u farmakološku kategoriju inhibitora HIV proteaze. Međutim, sa strukturnog gledišta razlikuje se od ostalih tvari koje također pripadaju ovoj skupini. Za lijek se primarno koristi aktivni sastojak tipranavir terapija HIV infekcija. Učinak lijeka posljedica je činjenice da narušava takozvanu virusnu proteazu. Ova je proteaza bitna za replikaciju virusi. Aktivni sastojak obično se daje oralno u obliku kapsule. Lijek se primjenjuje dva puta dnevno zajedno s obrocima. U većini slučajeva lijek Tipranavir uzima se zajedno s pojačivačem ritonavir. Ova tvar je takozvani inhibitor CYP, koji usporava razgradnju tipranavira. Ovaj mehanizam poboljšava učinkovitost lijeka tipranavir. Međutim, tijekom uzimanja lijeka moguće su razne nuspojave. Među najčešćim su mučnina, glavoboljai umor. Također treba napomenuti da tvar može biti otrovna za jetra, uzrokujući u nekim slučajevima, na primjer, hepatitis ili druge ozbiljne bolesti jetra. Iz tog razloga potrebna je stroga medicinska kontrola. Lijek tipranavir odobren je u Europi i SAD-u 2005. Tvar tipranavir obično se pojavljuje u bijeloj ili slaboj žućkastoj boji. Struktura aktivnog sastojka tipranavir nije peptidna. U osnovi je lijek tipranavir antivirusni lijek koji se obično kombinira s drugim vrstama antivirusnih lijekova.
Farmakološko djelovanje
Specifični način djelovanja lijeka tipranavir odgovoran je za njegovu prikladnost za terapija osoba s HIV-1. U principu je tvar tipranavir an Inhibitor HIV proteaze koji inhibira poseban virusni enzim. Ovaj enzim je bitan za virus da se replicira i stvori novi virusi. Oštećenjem virusne proteaze aktivnim sastojkom tipranavirom, virusi više nisu u mogućnosti nesmetano se replicirati. Kao rezultat, smanjuje se virusno opterećenje pogođenog pacijenta i sprečava se širenje virusa u ljudskom organizmu. Međutim, problematično je da virusi mogu brzo razviti rezistenciju na lijek tipranavir. Za razliku od ostalih inhibitora HIV proteaze, lijek nema peptidnu strukturu. Dakle, on tvori prvu vrstu nepeptida Inhibitor HIV proteaze. Te su strukturne razlike vjerojatno odgovorne za činjenicu da se unakrsna rezistencija rjeđe javlja tijekom liječenja lijekom tipranavir nego s drugim inhibitorima peptidne proteaze. Na taj je način lijek tipranavir učinkovit i protiv sojeva HIV-a koji su već otporni na druge pripravke. Istraživanja pokazuju da lijek tipranavir karakterizira značajno povećana učinkovitost s takvim sojevima HIV-a. Nakon usmenog administraciju, više od 90 posto aktivnog sastojka veže se na proteini u plazmi krv. Nakon toga, lijek se pretežno metabolizira u jetra. Sustav citokroma P450 prvenstveno je odgovoran za metabolizaciju i razgradnju. Konačno, izlučivanje djelatne tvari događa se u stolici. Poluvrijeme lijeka tipranavir je u prosjeku približno pet do šest sati.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek tipranavir obično se koristi za liječenje pacijenata zaraženih HIV-om tipa 1. Tipranavir se koristi prvenstveno kada su pogođene osobe već razvile rezistenciju na druge inhibitore HIV proteaze. Međutim, budući da su mogući ozbiljni nuspojave od uzimanja lijeka tipranavir, odobren je samo za posebne uvjete. Osim toga, kombinacija lijeka tipranavir s ritonavir Preporuča se.
Rizici i nuspojave
Iako lijek tipranavir ima bolju učinkovitost od ostalih inhibitora HIV proteaze, postoji veća vjerojatnost nastanka štetnih nuspojava. Najčešće nuspojave su mučnina, proljev, bol u trbuhu i glavobolja. Osip na koža također su mogući. Kada se tipranavir kombinira sa ritonavir, može imati toksični učinak na jetru. Pacijenti s poremećajima funkcije jetre stoga nisu prikladni za terapiju aktivnim sastojkom tipranavirom. Ostale potencijalne nuspojave uključuju reakcije preosjetljivosti na djelatnu tvar, trombocitopenija, neutropenija, metabolički poremećaji, poremećaji spavanja i vrtoglavica, raznovrstan interakcije s ostalim tvarima također se mora uzeti u obzir. Na primjer, kako bi se izbjeglo interakcije, istodobna uporaba rifampicin, simvastatini lovastatin trebalo bi izbjegavati. Oralni kontraceptivi a neke benzodiazepini također nisu prikladni za kombinaciju s lijekom tipranavir. Bilo koje nuspojave koje se pojave treba prijaviti liječniku.
