Takrolizam je imunosupresivni lijek koji se koristi u humanoj medicini za liječenje odbacivanja transplantata organa. Djeluje na određene stanice u imunološki sustav koji su odgovorni za ove reakcije. Takrolizam se daje u obliku kapsula ili intravenozno. Lijek je također dostupan kao mast i u ovom se obliku također može koristiti za liječenje ozbiljnih bolesti atopijski dermatitis. Međutim, nuspojave su brojne. Glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, i smanjila bubreg funkcije su posebno česte.
Što je takrolizam?
Takrolimusa je aktivni sastojak koji pripada skupini droge zvan makrolidi. Makrolidi ima antibiotik droge koji sprečavaju umnožavanje i rast bakterija. Takrolimusa je izoliran iz roda bakterija koji se prenosi zemljom zvan Streptomyces. Ima izuzetno moćan imunosupresivni učinak. Patent za ovaj spoj, koji je važan za humanu medicinu, pripada japanskoj farmaceutskoj tvrtki.
Farmakološko djelovanje
Takrolizam ima snažan imunosupresivni učinak. Imunosupresivna sredstva potiskuju normalni odgovor i funkciju osobe imunološki sustav. Koriste se kada imunološki sustav preusko suzbija medicinski predviđene procese. To uključuje, na primjer, napadanje organa stranih tijelu tijekom transplantacije. Točni procesi koje lijek pokreće u ljudskom organizmu još nisu u potpunosti objašnjeni. Takrolizam se može vezati za određene proteini unutar stanica. Posebno je značajno vezivanje za takozvani chaperone proteini a serotonina-treonin fosfataza kalcineurin. Uz to, transdukcija signala je inhibirana u T stanicama, koje pripadaju limfociti. T stanice imaju važne zadatke u imunološkom sustavu. Primjerice, prepoznaju antigene kojima neki antitijela može vezati. Osim toga, transkripcija određenih proteini, poznat kao interleukin 2 i 3, smanjen je. Tijekom transkripcije, genetske nasljedne informacije prenose se iz DNA u RNA. To se u konačnici može pretvoriti u mRNA i proslijediti genetske informacije. Interleukini su tvari koje prenose tijelo koje djeluje na imunološki sustav. Interleukin 2 potiče proizvodnju više T-pomoćnih stanica, dok interleukin 3 potiče rast matičnih stanica u koštana srž. Takrolizam tako masovno ometa imunološki sustav ljudskog tijela i inhibira njegove funkcije.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek ima snažan učinak na ljudsko tijelo i stoga ga treba propisivati samo pod strogim liječničkim nadzorom. Takrolizam se može primijeniti u obliku kapsule ili kao tekućina u vena. Potonji oblik administraciju koristi se prilično rijetko, jer pozitivno korelira s anafilaktičkim reakcijama. Lijek se primjenjuje u kombinaciji s kortikosteroidima. Ti agenti su hormoni proizvedeno u tijelu iz holesterol. Međutim, mogu se proizvesti i sintetički. Takozvano ne-usporavanje kapsule uzimaju se obično dva puta dnevno. Produženo puštanje kapsule daju se jednom dnevno. Treba ih uzeti bilo post ili dva do tri sata nakon unosa hrane. Osim toga, lijek je na tržištu kao mast. Aktivacija T limfociti, T pomoćne stanice i citotoksični limfociti inhibira takrolizmom. Oni su odgovorni za odbacivanje presađenih organa. Stoga je glavna primjena takrolizma prevencija odbacivanja srce, jetra i bubreg transplantacije. U prvim mjesecima nakon transplantacija, često je potrebno kombinirati terapija s drugim agensima koji inhibiraju imunološki sustav. Mast se može koristiti za liječenje vrlo teških oblika koža bolest neurodermitisa. U tu svrhu, prethodno terapija s glukokortikoidi mora da je propao.
Rizici i nuspojave
Nuspojave aktivnog sastojka takrolizma vrlo su složene. Posebno često opisivan štetni učinci uključiti mučnina, visoki krvni tlak, proljev, nesanica, glavobolja, dijabetes bolest, tremor, hiperglikemije, te oštećena funkcija bubrega. U Dodatku, imunosupresivni lijekovi povećati rizik od infekcija i tumora. Takrolizam također djeluje otrovno živci. Ostale nuspojave uključuju zbunjenost, uznemirenost, vrtoglavica, smanjena proizvodnja urina, probavne smetnje, smanjen apetit, anemija, groznica, depresija, konvulzije, bol u živčanom sustavui poremećaji metabolizma ugljikohidrata. Rjeđe migrene, poremećaji govora, dislipidemija, nesvjestica, srce slabost mišića, zatajenje disanja, slezena proširenje i upala trbušne maramice nastaju. Mast za takrolizam može izazvati crvenilo, osjećaj topline, bol, svrbež, osip, nelagoda i upala na mjestu prijave. Napadanje tretiranih područja tijela herpes virusi a mogući su i paraziti. Nuspojave primjene na koža mnogo su manji od rizika povezanih s oralnim ili intravenskim administraciju lijeka.
