Astemizol je takozvani antihistaminik, koji se koristi za simptomatsko liječenje alergija. Međutim, ovaj lijek više nije dostupan na njemačkom tržištu.
Što je astemizol?
Astemizol je takozvani antihistaminik, koji se koristi za simptomatsko liječenje alergija. Astemizol je antagonist H1 receptora kao i antihistaminik druge generacije. Blokiranjem histamin receptora, astemizol eliminira ili barem umanjuje stvaranje neurotransmiter histamin. Za razliku od preparata prve generacije, astemizol ne može prijeći krv-mozak barijeru i tako ne može ući u središnju živčani sustav. Astemizol se, poput sličnih pripravaka, na tržište pojavio 1984. godine. U Njemačkoj i Austriji ovaj se pripravak prodavao pod robnom markom Hisamanal. U međuvremenu je ovaj pripravak povučen s tržišta u većini zemalja. Razlog: u rijetkim slučajevima može snažno komunicirati s nekim inhibitorima enzima. Međutim, provode se daljnja istraživanja s lijekom. Jedno od mogućih područja primjene u budućnosti mogao bi biti tumor terapija.
Farmakološko djelovanje
Astemizol se koristi za liječenje alergijskih bolesti konjunktivitis, alergijski rinitisima ih groznica, i košnice i primjenjuje se oralno. Aktivni sastojak veže H1 receptore u krv posuđe, muskulatura bronha, gastrointestinalni trakt i materica. U gastrointestinalnom traktu tijelo astemizol brzo apsorbira, dajući mu poluvrijeme od samo 24 sata. Budući da se aktivni sastojak veže na receptor, astemizol se naziva kompetitivnim antagonistom. Drugim riječima, aktivni sastojak zauzima receptore i s njima tvori kompleks. Izmještanjem neurotransmiter histamin od H1 receptora, astemizol djeluje antialergijski. To znači da simptomi kao što su svrbež, oteklina i crvenilo koža ne javljaju se. Uz to, pripravak ima antiholinergički učinak jer također pristaje na muskarinske receptore. Ovo je membranski otporan receptor u kojem acetilkolin, jedan od najvažnijih neurotransmitera u ljudskom organizmu. To igra važnu ulogu u prijenosu pobude između živci i mišići, na primjer. Ova je messenger tvar povezana s brojnim kognitivnim procesima, zbog čega je također važan čimbenik u vezi s bolestima poput Alzheimerova bolest. To je zato što se ova bolest očituje i nedostatkom te tvari za prenos.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek astemizol korišten je za slabljenje ili potpuno poništavanje učinka neurotransmiter histamin. Smatra se da je najvažnija primjena liječenje alergijskih simptoma. To uključuje svrbež i crvenilo koža kao i upala tijela i konjunktiva oka. Prva generacija H1 antihistaminici zamijenjeni su pripravcima kao što je astemizol jer su prvi mogli prijeći krv-mozak vrlo lako omogućujući aktivnim sastojcima da prodru u središnju živčani sustav brzo. To je značajno smanjilo potencijalne nuspojave. Pripravci druge generacije poput astemizola povučeni su s tržišta u Njemačkoj i mnogim drugim zemljama te su zamijenjeni novijim pripravcima. Oni uzrokuju manje nuspojava, a nude i daljnje terapijske prednosti. Zbog relativno dugog poluvijeka od 24 sata, astemizol je pacijentima koji su podnosili lijek nudio prednost koja je jednom dnevno administraciju bio dovoljan. Izlučivanje lijeka, koji je tijelo apsorbiralo uglavnom u gastrointestinalnom traktu, odvijalo se izmetom.
Rizici i nuspojave
Pored blažih nuspojava poput suhog usta, umori gastrointestinalnih smetnji, astemizol je uglavnom imao srčane nuspojave. Na primjer, pored srčane aritmije, lijek bi mogao izazvati Srčani zastoj or ventrikularna fibrilacija. Iako su se ove nuspojave javljale rijetko, bile su vrlo ozbiljne. Iz tog je razloga u mnogim zemljama potpuno prekinuta upotreba astemizola, a u drugim je znatno smanjena. Nuspojave koje utječu na srce utvrđeno je da su posebno teški kod pacijenata koji su patili od jetra oštećenja ili produljenja QT intervala. Razlog tome je taj kalij kanali su blokirani unutar srce mišića.U ekstremnim slučajevima ova blokada može dovesti do torsades de pointes tahikardija, što se očituje a srce brzina od 150 otkucaja u minuti. U ekstremnim slučajevima to može napredovati do ventrikularna fibrilacija, predstavljajući za pacijenta situaciju opasnu po život.
