sulbaktam je inhibitor beta-laktamaze. Aktivni sastojak proširuje spektar djelovanja beta-laktama antibiotici (također ß-laktamski antibiotici), ali ima samo slab antibakterijski učinak.
Što je sulbaktam?
Kao droga, sulbaktam pripada skupini inhibitora ß-laktamaze i sintetski je sulfon penicilinske kiseline. Koristi se u kombinaciji s ß-laktamom antibiotici, čije se djelovanje proteže. Kemijska struktura je ista, ali je bakterijski učinak slab. Korištenje sulbaktam u kombinaciji s ß-laktamom antibiotici rezultira mnogo većom terapijskom sigurnošću nego što bi to bio slučaj samo s monoterapijom. U Njemačkoj se lijek prodaje pod trgovačkim nazivima Combactam (monopreparation) i Ampicilin/ Sulbactam, Ampicillin comp i Unacid (kombinirani pripravci).
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Sulbaktam inhibira mnoge oblike ß-laktamaza koje proizvode bakterija. Međutim, ß-laktamaza "ampC cefalosporinaza", koju proizvode Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa i Serratia, između ostalog, nije inhibirana. Dolazi do nepovratnog vezanja sulbaktama na enzim ß-laktamazu, sprečavajući enzim da djeluje. To sprječava inaktivaciju antibiotik tako da se antibiotski učinak može izvršiti na bakteriju. U probavni trakt, sulbaktam se može praktički ne apsorbirati. Iz tog se razloga obično daje parenteralno kratkom infuzijom. Neposredno nakon završetka infuzije koja traje 15 minuta, maksimum seruma koncentracija sulbaktama. U Dodatku, bioraspoloživost je 99 posto kada se ubrizga u mišić, i apsorpcija je gotovo cjelovit i pouzdan oko 30 do 60 minuta nakon lijeka administraciju. Sulbaktam se dobro distribuira u tkivima i tjelesne tekućine. distribucija je ograničen samo u likvoru, iako je učinak povećan ako upala je tamo prisutan. Među inhibitorima ß-laktamaze, sulfat ima najveći afinitet, a stvaranje proteina u plazmi iznosi 38 posto. Približni poluživot sulbaktama u plazmi je jedan sat. Sulbaktam se izlučuje prvenstveno tubularnim lučenjem (aktivno izlučivanje tvari kao što su urea i mokraćna kiselina i amonijak u primarni urin) i glomerularna filtracija (ultrafiltracija krv u bubrežnim tijelima, materijalno odvajanje krvi i primarnog urina). Ne postoji metabolizam sulbaktama, pa se izlučivanje vrši prvenstveno putem bubrega.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Sulbaktam podupire djelovanje antibiotika. Samo po sebi nema ni baktericidno ni bakteriostatsko djelovanje. Umjesto toga, inhibira enzim ß-laktamazu, koji neki proizvode bakterija i sposoban je cijepati ß-laktamski prsten u antibioticima (npr. penicilin, cefalosporin). The antibiotik postaje neučinkovit zbog cijepanja kemijske strukture. Administracija sulbaktama obnavlja antibiotikučinkovitost. Sulbaktam se daje parenteralno prije antibiotika. Ovo bi pak trebalo imati sličan poluživot. Iznos doza ovisi o osjetljivosti patogena i obično se kreće od 0.5 do 1.0 grama sulbaktama. Maksimalno dnevno doza je četiri grama. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, doza mora se prilagoditi u skladu s tim. Propisivanje sulbaktama nije naznačeno ako je prisutna preosjetljivost na ß-laktamske antibiotike. Sulbaktam se također ne smije primjenjivati u djece mlađe od jedne godine, jer njegovi učinci u ovoj dobi nisu u potpunosti razjašnjeni. Sulbaktam se ne smije primjenjivati bez istodobne primjene administraciju ß-laktamskog antibiotika, jer nema svojstveni učinak. Embriotoksični i teratogeni učinci nisu dokazani u ispitivanjima na životinjama. Međutim, nema dovoljno iskustva za upotrebu kod ljudi. Razjašnjeno je da lijek prelazi u majčino mlijeko, iako još nije uočena šteta kod dojenčadi. Tijekom trudnoća i dojenja, sulbaktam se stoga smije primjenjivati samo nakon pažljive indikacije i razmatranja koristi i rizika.
Rizici i nuspojave
Kao i kod bilo kojeg drugog lijeka, i kod primjene sulbaktama mogu se pojaviti neželjene nuspojave. Nuspojave uključuju alergijske reakcije (npr. kožni osip, povećani broj eozinofilnih granulocita, Anafilaktički šok), probavni trakt poremećaji, lokalne reakcije na mjestu injekcije, intersticijski nefritis (upalna bolest bubrega) i porast jetra enzimi zbog kombinacije s antibiotikom. Uz to, može doći do povećanja nuspojava antibiotika. Oborine, zamućenost i promjena boje javljaju se uz istodobnu upotrebu droge kao što aminoglikozidi i metronidazol, To interakcije očekuju se i s parenteralnim tetraciklin derivati (npr. doksiciklin, oksitetraciklini rolitetraciklin), s norepinefrin, natrij pentotal, prednizoloni suksametonijev klorid, dakle pojedinac droge mora se primjenjivati odvojeno.
