Emtricitabin je medicinsko sredstvo koje spada u skupinu kemijskih analoga. Emtricitabin pripada nukleozidima, točnije tvari citidin. Emtricitabin vrši virostatski učinak na ljudski organizam i iz tog se razloga, između ostalog, koristi za liječenje HIV-a, i za ljude s HIV-1 i HIV-2.
Što je emtricitabin?
U osnovi, emtricitabin predstavlja virostatski lijek i pripada inhibitorima reverzne transkriptaze nukleozida. U tom se kontekstu emtricitabin uglavnom koristi u kombiniranim antiretrovirusnim tretmanima. Zajedno s aktivnim medicinskim sastojkom tenofovir, emtricitabin se koristi u brojnim lijekovima koje liječnici propisuju za profilaksu AIDS-a. Međutim, emtricitabin nije prikladan samo za lijekove terapija HIV-a, ali i za liječenje virusi uzrok hepatitis B. U principu, emtricitabin spada u skupinu aktivnih tvari poznatih kao analozi, i u tom kontekstu pripada citidinu. Visoko antivirusni učinak emtricitabina čini lijek posebno zanimljivim za liječenje HIV infekcija. Na sobnoj temperaturi tvar emtricitabin obično postoji u čvrstom agregatnom stanju. The talište lijeka je između 136 i 140 Celzijevih stupnjeva. Uz to, tvar emtricitabin je umjereno do slabo topljiva u voda. U nekim se slučajevima emtricitabin također može otopiti etanol. Kemijsku strukturnu formulu emtricitabina karakterizira pirimidinski prsten. Ovaj prsten ukazuje da lijek emtricitabin pripada kemijskim analogima. Drugi dio kemijske strukturne formule emtricitabina sadrži a benzol prsten. Ovaj prsten ukazuje da je emtricitabin aromatski ugljikovodični spoj. U principu, aktivni sastojak emtricitabin relativno je sličan lijeku lamivudin, budući da oboje droge može se pratiti do zajedničkog farmaceutskog razvoja. Lamivudine koristi se i kod HIV-a terapija. Tvar emtricitabin trenutno se koristi u tri fiksne kombinacije. Budući da je omjer koristi i rizika emtricitabina relativno povoljan, aktivni sastojak prikladan je kao lijek prve linije. Osobe zaražene HIV-om dobivaju jednu tabletu za liječenje svojih simptoma. Uz to, farmaceutski proizvođači također koriste emtricitabin zajedno s rilpivirin i tenofovir kako bi se povećala učinkovitost svih tvari i nadoknadili nedostaci.
Farmakološki učinci na tijelo i organe
Emtricitabin je vrlo učinkovito antivirusno sredstvo koje usporava širenje virusi u ljudskom organizmu. Iz tog je razloga tvar emtricitabin idealna za upotrebu u lijeku protiv HIV-a terapija. Na primjer, emtricitabin je učinkovitiji od lijeka stavudin i smanjuje virusno opterećenje više od aktivnog sastojka lamivudin. Emtricitabin također ima dulji poluživot od lamivudina. Osim toga, nema dovesti otporu što brže. Učinkovitost oba droge se gubi ako pacijenti imaju točkovnu mutaciju u M184V. Iz strukturne perspektive, razlika između emtricitabina i lamivudina leži samo u određenom atomu fluora u pirimidinskom prstenu. Učinak emtricitabina uglavnom je posljedica činjenice da tvar narušava i usporava virusnu reverznu transkriptazu. The eliminacija poluvrijeme emtricitabina je deset sati, pa bolesnici uzimaju lijek jednom dnevno. Nakon gutanja, molekule emtricitabina ulaze u stanice zaražene odgovarajućim virusi. Tamo dolazi do fosforilacije, pri čemu se tvari emtricitabina prenose u genetski materijal virusa. Na taj se način virusi teško razmnožavaju i šire.
Medicinska uporaba i uporaba za liječenje i prevenciju.
Emtricitabin se koristi prvenstveno kao lijek za zarazu HIV-om. S druge strane, međutim, njegova uporaba za liječenje hepatitis B je također moguć, jer emtricitabin također inhibira ove viruse. Trenutno je lijek emtricitabin dostupan pod trgovačkim imenima Truvada, Emtriva i Atripla. Pacijenti primaju emtricitabin u obliku tableta, tako oralno administraciju je praktično. Recept za emtricitabin moguć je za pacijente koji su već primili terapiju, kao i u kontekstu lijekova koji prvi put uzimaju lijek. Međutim, za emtricitabin su potrebne najmanje četiri mjeseca starosti administraciju, tablete obično sadrže 200 miligrama emtricitabina i mogu se uzimati neovisno o obroku. Pacijenti trebaju uzimati jednu tabletu dnevno. U djece je tjelesna težina odlučujući faktor za doziranje emtricitabina.
Rizici i nuspojave
Proizvođači aktivne tvari oglašavaju da se lijek dobro podnosi. Ipak, brojne neželjene nuspojave moguće su nakon uzimanja emtricitabina. Međutim, njihova je ozbiljnost različita za svaku osobu; štoviše, nuspojave se ne razvijaju u svakom slučaju. Djeca su posebno izložena riziku anemija od uzimanja emtricitabina. Osim toga, administraciju aktivne tvari emtricitabin ponekad uzrokuje hiperpigmentirana područja na koža. Opće nuspojave emtricitabina uključuju mučnina i povraćanje kao i vrtoglavica. Neki pacijenti također pate od poremećaja spavanja zbog dugotrajne primjene emtricitabina. Moguće su i poteškoće sa zaspanjem i ostajanjem u snu. U Dodatku, hiperlipidemija i svrbež koža ponekad se razvijaju. Rabdomioliza se također ponekad stvara kao rezultat primjene emtricitabina.
