Antagonisti H2 receptora su sredstva koja inhibiraju želučane kiseline proizvodnja. Kao antihistaminici, blokiraju vezanje histamin na H2 receptore parijetalnih stanica želudac, Pored toga inhibitore protonske pumpe, obično se koriste za čir na želucu i dvanaesniku i refluks bolest.
Što su antagonisti H2 receptora?
Antagonisti H2 receptora su sredstva koja inhibiraju želudac proizvodnja kiseline. Antagonisti H2 receptora natjecati se sa histamin za zauzimanje H2 receptora parijetalnih stanica. Oni su droge koji ograničavaju želučane kiseline proizvodnja. Stoga se koriste zajedno inhibitore protonske pumpe za teške čireve želuca i dvanaesnika. Nadalje, antagonisti H2 receptora također se koriste u refluks bolest. U refluks bolesti, želudac kiselina ulazi u jednjak zbog neispravnosti sfinktera između jednjaka (prehrambene cijevi) i želuca. Ovaj želučane kiseline refluks je primjetan kao gorušica. Inhibicija stvaranja želučane kiseline također uvelike smanjuje refluks želučane kiseline. Noću se proizvodnja želučane kiseline smanjuje i do 90 posto kada se koriste antagonisti H2 receptora. Međutim, kada se konzumira hrana, njihova je učinkovitost samo oko 50 posto. Antagonisti H2 receptora smanjuju klorovodična kiselina proizvodnja i lučenje enzima pepsin u želucu, ali ne mogu ukloniti uzrok povećane proizvodnje kiseline. Međutim, uz njihovu pomoć, negativni učinci kiseline na želudac, dvanaesnika a može se sadržavati i jednjak. Uzroci povećane proizvodnje želučane kiseline uključuju aktivnost želuca bakterija Pylori ili hormonalni poremećaji poput Ellison-Zollingerovog sindroma. Antagonisti H2 receptora nemaju ujednačenu kemijsku strukturu, već samo zajedničku funkciju. Oni se vežu za H2 receptore i na taj način mogu blokirati vezanje histamin tim receptorima.
Farmakološko djelovanje
Dakle, glavni učinak antagonista H2 receptora na tijelo je nadmetanje s histaminom u zauzimanju H2 receptora. Histamin je hormon tkiva koji igra glavnu ulogu u mnogim fiziološkim procesima u tijelu. Nalazi se u cijelom tijelu, a svoje učinke ostvaruje vezanjem na histaminske receptore H1, H2, H3 ili H4. Osim što ima ulogu posrednika u upalnim reakcijama, odgovoran je i za stvaranje kiselina u želucu. Za stvaranje i lučenje želučane kiseline i pepsin, veže se na H2 receptore parijetalnih stanica želuca. Djelovanje antagonista H2 receptora je da blokiraju što više receptora da se vežu s histaminom. Dakle, iako se antagonisti H2 receptora vežu za H2 receptore, oni ne potiču proizvodnju želučane kiseline ili pepsin u procesu. Dakle, što je manje H2 receptora dostupnih za histamin, to se može stvoriti manje želučane kiseline.
Medicinska primjena i uporaba
Za liječenje čira na želucu i gorušica, Antagonisti H2 receptora se u velikoj mjeri koriste uz inhibitore protonske pumpe. U tom kontekstu imaju nešto nižu učinkovitost protiv povećanog stvaranja kiseline u želucu od inhibitora protonske pumpe. Klasu djelatne tvari antagonista H2 receptora danas predstavlja droge cimetidin, ranitidin, famotidin, roksatidin, nizatidin ili lafutidin. Cimetidin je bio prvi lijek ovih sredstava, a pokrenut je 1970-ih. Zbog čestih nuspojava i ometanja metabolizma mnogih droge, danas su je uglavnom istisnuli drugi agenti s istom funkcijom. Svaki antagonist receptora H2 pokazuje pojedinačnu snagu. Pokazalo se da je famoditin najučinkovitiji. Iako je za isti učinak potrebno samo 40 miligrama, nizatidin a za raniditin je potrebno čak 300 miligrama. Cimetidin čak zahtijeva 800 miligrama za iste učinke. Iz tog se razloga njegovom primjenom razvijaju jače nuspojave. Trajanje djelovanja pojedinih antagonista H2 receptora također varira. Famotidin ima najduže trajanje djelovanja sa dvanaest sati. Za ostale antagoniste receptora H2 trajanje djelovanja je između četiri i šest sati. Upotreba ovih sredstava namijenjena je sprečavanju štetnog utjecaja kiseline na želudac, dvanaesnika ili jednjak.Želučna kiselina može dalje uništavati posebno sluznicu želuca i dvanaesnika oštećen od bakterija, čineći tako osnovu za čireve. U jednjaku nema zaštitnog sloja sluznice. Kad želučana kiselina dođe tamo, rezultira trenutnim kauteriziranjem, što se očituje gorušica. Antagonisti H2 receptora ne štite izravno sluznicu želuca, dvanaesnika i jednjaka, ali smanjuju štetni utjecaj želučane kiseline smanjujući njezinu koncentracija u želucu.
Rizici i nuspojave
Međutim, nuspojave se mogu očekivati i kod uzimanja antagonista H2 receptora. Budući da cimetidin nema učinke dok se ne koriste visoke koncentracije, tu se također javljaju najteže nuspojave. Preosjetljivost može dovesti do glavobolje, bol u zglobovima, vrtoglavica, poremećaji spavanja, depresija ili čak halucinacije. Nadalje, alergična koža reakcije, probavni poremećaji ili srčane aritmije može se dogoditi. Konkretno, poremećaj metabolizma drugih lijekova inhibicijom sustava citokroma P450 uvelike je otjerao cimetidin s tržišta. Ostali antagonisti H2 receptora ne ometaju detoksikacija proces u jetra. Međutim, oni pokazuju i nuspojave, ali one su rjeđe zbog upotrebe manjih količina. ranitidin or famotidinna primjer, u nekim slučajevima razviju slične nuspojave. Alergijski koža mogu se javiti reakcije sa svrbežom i osipom. gastrointestinalni problemi s mučnina, povraćanje, proljev, ili zatvor također se promatraju. Konačno, glavobolje i bol u zglobovima mogu se javiti u rijetkim slučajevima. Zajedničko svim antagonistima H2 receptora je njihova kontraindikacija u preosjetljivosti, trudnoća, i tijekom laktacije.
