Proizvodi
Antagonisti H2 receptora bili su komercijalno dostupni u mnogim zemljama, među ostalim, u obliku tableta, šumećih tableta i otopina za injekcije. Trenutno nema više droge su dostupni. Zbog inhibitore protonske pumpe (PPI), antagonisti H2 postali su manje važni. Prvi aktivni sastojak, cimetidin (Tagamet), razvijen je 1960-ih i 70-ih pod vodstvom Sir Jamesa Blacka, a komercijalno dostupan 1970-ih. Cimetidin brzo postao hit hit.
Struktura i svojstva
Antagonisti H2 receptora obično su niske molekularne težine i dušik-koji sadrže spojeve koji sadrže heterocikle (npr. imidazol, tiazol). Oni su organski kationi koji imaju sličnosti s prirodnim ligandom histamin a razvijeni su i kao analozi histamina.
Učinci
Antagonisti H2 receptora (ATC A02BA) inhibiraju bazalno i stimulirano lučenje želučane kiseline i pepsin. Učinci su posljedica antagonizma na histamin H2 receptor. Učinak se općenito javlja nakon otprilike jednog sata.
Indikacije
Moguće indikacije uključuju:
- Želudac spaljivanje, kiselost želuca.
- Kisela regurgitacija (gastroezofagealna refluks), refluksni ezofagitis.
- Čir na želucu i crijevima
- Zollinger-Ellisonov sindrom
- Pylori eradikacija (kombinirana terapija).
- Zaštita želuca
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se obično jedan do tri puta dnevno. Administracija ovisi o aktivnom sastojku.
Aktivni sastojci
Lijekovi se trenutno ne prodaju u mnogim zemljama:
- ranitidin (Žantić, opći, izvan oznake).
- Cimetidin (Tagamet, opći, na šalteru).
- Famotidin (Pepcid)
- Nizatidin (Tazac, Aksid)
- Roksatidin
- Lafutidin
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost, uključujući i druge antagoniste H2 receptora.
- Djeca i adolescenti (npr. Cimetidin).
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Antagonisti H2 receptora su organski kationi koji su podložni bubrežnom lučenju. Tamo se mogu natjecati s drugim organskim kationima. Ostalo interakcije su mogući zbog povišenja želučanog pH. Cimetidin je inhibitor nekoliko izoenzima CYP450.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju probavne tegobe, glavobolja, i vrtoglavica.