Antagonisti receptora H2

Proizvodi

Antagonisti H2 receptora bili su komercijalno dostupni u mnogim zemljama, među ostalim, u obliku tableta, šumećih tableta i otopina za injekcije. Trenutno nema više droge su dostupni. Zbog inhibitore protonske pumpe (PPI), antagonisti H2 postali su manje važni. Prvi aktivni sastojak, cimetidin (Tagamet), razvijen je 1960-ih i 70-ih pod vodstvom Sir Jamesa Blacka, a komercijalno dostupan 1970-ih. Cimetidin brzo postao hit hit.

Struktura i svojstva

Antagonisti H2 receptora obično su niske molekularne težine i dušik-koji sadrže spojeve koji sadrže heterocikle (npr. imidazol, tiazol). Oni su organski kationi koji imaju sličnosti s prirodnim ligandom histamin a razvijeni su i kao analozi histamina.

Učinci

Antagonisti H2 receptora (ATC A02BA) inhibiraju bazalno i stimulirano lučenje želučane kiseline i pepsin. Učinci su posljedica antagonizma na histamin H2 receptor. Učinak se općenito javlja nakon otprilike jednog sata.

Indikacije

Moguće indikacije uključuju:

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se obično jedan do tri puta dnevno. Administracija ovisi o aktivnom sastojku.

Aktivni sastojci

Lijekovi se trenutno ne prodaju u mnogim zemljama:

  • ranitidin (Žantić, opći, izvan oznake).
  • Cimetidin (Tagamet, opći, na šalteru).
  • Famotidin (Pepcid)
  • Nizatidin (Tazac, Aksid)
  • Roksatidin
  • Lafutidin

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju (odabir):

  • Preosjetljivost, uključujući i druge antagoniste H2 receptora.
  • Djeca i adolescenti (npr. Cimetidin).

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Antagonisti H2 receptora su organski kationi koji su podložni bubrežnom lučenju. Tamo se mogu natjecati s drugim organskim kationima. Ostalo interakcije su mogući zbog povišenja želučanog pH. Cimetidin je inhibitor nekoliko izoenzima CYP450.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju probavne tegobe, glavobolja, i vrtoglavica.