Proizvodi
Toceranib je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Paladija). Odobren je isključivo kao veterinarski lijek u mnogim zemljama, a od 2010. godine.
Struktura i svojstva
Toceranib (C22H25FN4O2, Mr = 396.5 g / mol) je prisutan u droge kao fosfatna sol toceranib fosfat, kristalna, žuto-narančasta prah. Ima strukturnu i funkcionalnu sličnost sa sunitinib.
Učinci
Toceranib (ATCvet QL01XE91) je antineoplastičan i antiangiogen. Inhibitor je tirozin kinaze, posebno tirozin kinaze receptora tipa split-kinaze. Tirozin kinaze su enzimi nalaze se u tumorima mastocita, gdje su uključeni u rast i širenje Raka stanice i u stvaranju krv posuđe.
Mehanizam djelovanja
Toceranib selektivno blokira aktivnost nekoliko tirozin kinaza uključenih u rast tumora, novo krv stvaranje krvnih žila (angiogeneza) i metastaze. Učinak se temelji na kompetitivnoj inhibiciji ATP-a, sprečavajući fosforilaciju tirozina i naknadnu transdukciju signala.
Indikacije
Za liječenje neoperabilnih rekurentnih kožnih tumora mastocita u pasa.
Doziranje
Prema SmPC-u. Toceranib se daje oralno, s hranom ili bez nje. Daje se samo svaki drugi dan kako bi se izbjegle ili smanjile potencijalne nuspojave. Nemojte cijepati, drobiti ili lomiti tablete.
Kontraindikacije
Toceranib je kontraindiciran kod preosjetljivosti i krvarenja u gastrointestinalnom traktu. Ne smije se koristiti tijekom trudnoća, dojenje ili u uzgoju životinja, jer je antiangiogena. To povećava rizik od malformacija i smrti potomstva. Također se sumnja da toceranib izaziva probleme s plodnošću kod ljudi i da šteti plodnosti. Stoga je neophodno da korisnik izbjegne koža kontakt s mokrim ili slomljenim tablete, kao i kod povraćanja, izmeta, mokraće i slina liječene životinje i uvijek nosite zaštitne rukavice prilikom rukovanja. Trudnice ne smiju primjenjivati toceranib. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Do danas nisu poznati interakcije s druge droge. Međutim, toceranib se ne smije davati istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, jer oni dodatno povećavaju rizik za gastrointestinalno krvarenje.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključiti proljev, povraćanje, gubitak apetita, mršavljenje, povećana prehrana, gastrointestinalno krvarenje, bezvoljnost, umor, slabost, mišići grčevi u želucu i bol, bolovi u udovima, pruritus, otežano hodanje (hromost) i krv brojati promjene. Umrli zbog krvarenja u probavni trakt su prijavljeni. Ako štetni učinci dogoditi, doza možda će trebati smanjiti ili prekinuti terapiju.