solifenacin

Proizvodi

Solifenacin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Vesicare, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2006. godine.

Struktura i svojstva

Solifenacin (C23H26N2O2, Mr = 362.5 g / mol) je tercijarni amin i derivat fenilkinolina koji ima strukturne sličnosti sa atropin. Prisutan je u droge kao (1) - (3) -solifenacin sukcinat, bijeli do žućkastobijeli kristalinik prah koji je visoko topiv u voda.

Učinci

Solifenacin (ATC G04BD08) ima parasimpatolitička svojstva. Kompetitivan je i selektivan inhibitor muskarinskog receptora M3, koji zajedno s M2 na mjehur zidnih mišića, igra važnu ulogu u izlučivanju mokraće i patogenezi razdražljiv mjehur. To treba dodati kao upozorenje da usprkos mjehur selektivnost, štetni učinci na drugim organima također se javljaju sa solifenacinom.

Indikacije

Za liječenje hiperaktivni mjehur povezane sa sljedećim simptomima: urinarna hitnost, povećana učestalost mokrenja i / ili nagonska inkontinencija.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Solifenacin se može uzimati jednom dnevno zbog dugog poluvijeka od 45 do 68 sati. Uzima se neovisno o obrocima.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Urinarna retencija
  • Neprilagođeni glaukom uskog ugla
  • Teška gastrointestinalna bolest
  • Myasthenia gravis
  • Teška disfunkcija jetre
  • Pacijenti na hemodijalizi
  • Teška bubrežna insuficijencija ili umjereno oštećenje jetre istodobno s jakim inhibitorom CYP3A4, uključujući pacijente s rizikom za ova stanja.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Solifenacin se CYP3A4 biotransformira u pretežno neaktivne metabolite. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s inhibitorima, induktorima i supstratima su mogući. Na primjer, primijećen je značajan porast AUC uz istodobno liječenje snažnim inhibitorom CYP ketokonazol. Farmakodinamička interakcije mogući su s drugim parasimpatolitici, parasimpatomimetika, i prokinetika.

Štetni učinci

Štetni učinci može se u velikoj mjeri pripisati antiholinergičkim svojstvima lijeka. Najčešći štetni učinci uključuju suho usta, zatvor, mučnina, dispepsija, bol u trbuhui poremećaji vida.