Soli aktivnih sastojaka

Struktura i svojstva

Mnogi aktivni farmaceutski sastojci prisutni su u lijeku kao organski soli. To znači da se aktivni sastojak ionizira, a njegov naboj neutralizira protuionom (engleski). Na primjer, naproksen je prisutan u slobodnoj prodaji bol reljef kao a natrij sol. U ovom se obliku naziva naproksen natrij. naproksen je negativno nabijen zbog deprotonirane karboksilne kiseline i natrij ion, protuion, pozitivno je nabijen. Naboji se također mogu raspodijeliti obrnuto. Morfin hidroklorid se sastoji od pozitivno nabijene (protonirane) molekule morfija i negativno nabijenog kloridnog iona. Dvije komponente soli su organski i / ili anorganski. Na primjer, Epsom sol magnezij sulfat je čisto anorganski spoj. U pravilu je protuion (tj. Natrij ili kloridni ion, na primjer) farmakološki neaktivan - u odnosu na područje primjene. Međutim, postoje iznimke, poput srebro sulfadiazin or dimenhidrinat. Sol nastaje, na primjer, kada kiselina reagira s osnovnim aktivnim sastojkom ili baza reagira s kiselim aktivnim sastojkom. Na primjer, hidrokloridi se proizvode sa klorovodična kiselina (HCl). To je moguće jer mnogi aktivni sastojci imaju ili kisela ili osnovna svojstva, na primjer nose karboksilnu kiselinu ili amino skupinu.

Razlike između aktivnog sastojka i njegove soli

Aktivni sastojak nije ista tvar kao njegova sol. Sol ima veću molekulsku masu, drugačiji naboj i drugo ime. Može se razlikovati u pogledu stabilnosti, obradivosti, higroskopnosti, okusa, svojstava protočnosti, farmakokinetike, farmakodinamike i toksičnosti. Jedna važna razlika odnosi se na topljivost u vodi. Soli su u pravilu topljivije u vodi od aktivnih sastojaka koji nisu u organizmu, a brže se otapaju u želucu i crijevima nakon uzimanja. Kao rezultat toga, mogu se brže apsorbirati i mogu ranije doći do mjesta djelovanja. Prema stručnim informacijama, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se jedan do tri sata ranije kada se daje natrijev naproksen nego s naproksenom (!) Znatno brži početak djelovanja zabilježen je i za soli ibuprofena (ibuprofen lizinat, ibuprofen arginat i ibuprofen natrij). Topljivost u vodi također je preduvjet za parenteralnu primjenu. Stoga, na primjer, otopine za injekcije ili infuzije sadrže sol aktivnog sastojka ako sam aktivni sastojak nije topljiv. I ovdje spomenute razlike postoje.

Odabrani primjeri

Općenito

Iz pravnih ili proizvodnih razloga, opći droge ponekad sadrže drugačiju sol od izvorne droge. Proizvođači izvornih proizvoda pokušavaju te razlike iskoristiti u argumentirane svrhe (vidi pod amlodipin, perindoprili klopidogrel).

Zamka steroida

Oprez: steroidi se često nazivaju slično kao soli, na primjer, "hidrokortizon acetat. " Međutim, podrazumijevaju se odgovarajuće, a ne soli. Glicerol trinitrat također nije sol, već i an ester. prolijekovi kao što olmesartan medoksomil i hidrate ne treba miješati sa solima.

Niža količina aktivnog sastojka

Količine i koncentracije aktivnog sastojka droge se često, iako ne uvijek, odnose na sol. Ako je aktivni sastojak uključen kao sol, stvarna količina aktivnog sastojka bit će manja. U morfin usporiti tablete od 100 mg, na primjer, samo 75 mg morfin baza je sadržana (!) To je zbog više molekularne masa soli morfijum sulfata pentahidrata. Razlika se može izračunati omjerom dviju molekularnih masa. Mogu se navesti brojni usporedivi primjeri, na primjer, perindopril 5 i 10 mg.