Proizvodi
Vemurafenib je odobren 2011. godine u obliku filmom obloženih tableta (Zelboraf).
Struktura i svojstva
Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) je bijela, kristalna tvar koja je u vodi praktički netopiva voda.
Učinci
Vemurafenib (ATC L01XE15) ima antitumorska i antiproliferativna svojstva. Smanjuje smrtnost i povećava preživljavanje. Svojstva se temelje na inhibiciji mutantne serin-treonin-kinaze BRAF V600E. Mutacije u -genu uzrokuju aktivaciju kinaze, što dovodi do proliferacije stanica. V600E odnosi se na zamjenu jedne aminokiseline na položaju 600: valin je zamijenjen glutaminskom kiselinom. Ova mutacija povećava aktivnost enzima za faktor 500.
Indikacije
Za liječenje melanoma s mutacijom BRAFV600E koja se ne može ukloniti kirurškim zahvatom ili koja je metastatska. Mutacija mora biti otkrivena testom koji je odobrila agencija za lijekove. Roche ovaj test nudi komercijalno (cobas 4800 BRAF V600).
Doziranje
Prema SmPC-u. Uobičajeno doza je 960 mg podijeljeno u dvije doze ujutro i navečer, u razmaku od približno 12 sati. Može se uzimati s hranom ili bez nje. Zbog mogućnosti fotosenzibilizacije potrebna je dobra zaštita od sunca tijekom liječenja.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Vemurafenib je umjereni inhibitor CYP1A2, slab inhibitor CYP2D6, induktor CYP3A4 i supstrat CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije mora se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti bol u zglobovima, osip, gubitak kose, umor, fotosenzibilizacija, mučnina, pruritus i papilomi. Vemurafenib može dovesti do karcinom pločastih stanica formiranje i produljenje QT intervala.
