Proizvodi
Repaglinid je komercijalno dostupan u obliku tableta (NovoNorm, opći). Odobren je u mnogim zemljama 1999. godine.
Struktura i svojstva
Repaglinid (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) je derivat meglitinida i karbamoilmetilbenzojeve kiseline bez strukture sulfoniluree. Bijela je, bez mirisa prah koji je praktički netopiv u voda zbog svoje lipofilnosti. U droge, prisutan je kao -enantiomer, koji je znatno snažniji od -enantiomera.
Učinci
Repaglinid (ATC A10BX02) ima antidijabetik, insulin tajni tajnik i krv glukoza-niska svojstva. The Mehanizam djelovanja je u osnovi identičan onome od sulfoniluree. Repaglinid također zatvara ovisnost o ATP-u kalij kanali, koji se u konačnici povećavaju insulin sekrecija iz beta stanice. Za razliku od sulfoniluree, veže se na drugo mjesto vezanja. Repaglinid je kratkotrajnog djelovanja (poluvijek približno 1 sat), a posebno je učinkovit protiv postprandialne hiperglikemije, tj. krv glukoza razine nakon jela. Može smanjiti rizik od hipoglikemija između obroka ili noću.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes melitus. Repaglinid se može kombinirati s metformin, glitazon ili inzulini.
Doziranje
Prema SmPC-u. Repaglinid se uzima prije glavnog obroka. Obrok treba pojesti u roku od 30 minuta. Uobičajeni singl doza je 0.5 mg, do najviše 4 mg. Maksimalno dnevno doza je 12 mg.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Dijabetes melitus tip 1
- dijabetička ketoacidoza
- Trudnoća i dojenje
- Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina
- Teška disfunkcija jetre
- Istodobna primjena gemfibrozila
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Repaglinid se biotransformira u neaktivne metabolite pomoću CYP3A4 i CYP2C8. Interakcije mogući su s induktorima i inhibitorima ovih izoenzima. gemfibrozil moćan je inhibitor CYP2C8 i može se uvelike povećati bioraspoloživost i razine u plazmi. Stoga je istodobna primjena kontraindicirana. Cjelovite informacije o interakciji lijekova mogu se naći u Letak s informacijama o lijekovima.
Štetni učinci
Najčešći štetni učinak je hipoglikemija, koji se javlja prvenstveno u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima. Suprotno tome, smatra se rijetkim u monoterapiji. Rijetko se mogu javiti gastrointestinalni poremećaji i alergijske reakcije. Vrlo su rijetki jetra disfunkcija, povišena jetra enzimi, i poremećaji vida zbog fluktuacije krv glukoza razinama. U literaturi se nadalje spominje gornji dišni put infekcije kao mogući štetni učinak.