ranolazin

Proizvodi

Ranolazin je komercijalno dostupan u obliku produženog oslobađanja tablete (Ranexa). Odobren je u Sjedinjenim Državama već 2006., u EU u srpnju 2008., a u mnogim zemljama u travnju 2010. godine.

Struktura i svojstva

Ranolazin ili () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroksi-2- (3-metoksifenoksi) -propil) -2-piperazin acetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) je derivat piperazina i racemat.

Učinci

Ranolazin (ATC CO1EB18) ima antianginalna i antiishemijska svojstva. The Mehanizam djelovanja nije precizno poznato. Učinci su vjerojatno posljedica kasne inhibicije natrij teče u srčane stanice. To također omogućuje manje kalcijum ioni koji ulaze u stanice, što rezultira opuštanje od miokarda i poboljšana krv teći. Ranolazin, za razliku od beta blokatora i kalcijum blokatori kanala, nema utjecaja na srce stopa, krv pritisak ili vazodilatacija, pa ima drugačiji, nov Mehanizam djelovanja.

Indikacije

Kao dodatna terapija za simptomatsko liječenje bolesnika sa stabilnim angina koji su neadekvatno kontrolirani ili ne mogu tolerirati antianginalna sredstva prve linije (poput beta blokatora i / ili kalcijum antagonisti).

Doziranje

Ranolazin se može uzimati uz obroke ili neovisno o obrocima. Primjenjuje se dva puta dnevno. Maksimalno dnevno doza je 1500 mg.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Teška disfunkcija bubrega
  • Umjerena do teška disfunkcija jetre
  • Istodobna primjena jakih inhibitora CYP3A4, npr. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posakonazol, inhibitori HIV proteaze, klaritromicin, telitromicin, nefazodon.
  • Istodobna uporaba određene klase Ia (npr., kinidin) ili klase III (npr. sofetilid, sotalol) antiaritmička sredstva, osim amiodaron.

Potpune mjere predostrožnosti potražite u SmPC-u.

Interakcije

Ranolazin je supstrat CYP3A4. Istodobno administraciju inhibitora može rezultirati pojačavanjem štetni učinci. Kombinacija s jakim inhibitorima je kontraindicirana. Suprotno tome, induktori mogu umanjiti učinak. Budući da se ranolazin djelomično metabolizira CYP2D6, interakcije putem CYP2D6 također su mogući. Ranolazin je također supstrat P-glikoprotein (P-gp). Su-administraciju snažnih inhibitora transportera, kao što su ciklosporin, kinidini verapamil, također povećava koncentraciju u plazmi. Ranolazin je sam po sebi umjereni do jaki inhibitor P-gp i slab inhibitor CYP3A4 i CYP2D6. Interakcije su dakle mogući s digoksin i simvastatin, na primjer. Nadalje, moguće interakcije s druge droge koji moraju produljiti QT interval. Potpuni detalji interakcija mogu se naći u SmPC-u.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju vrtoglavicu, glavobolja, zatvor, povraćanje, mučnina, i slabost. Ranolazin može produljiti QT interval.