Proizvodi
Sulfasalazine je komercijalno dostupan kao tablete i kao dražeje s enteričkom oblogom (salazopirin, salazopirin EN, neke zemlje: azulfidin, azulfidin EN ili RA). Odobren je u mnogim zemljama od 1950. EN znači enterički obloženi, a RA reumatoidni Artritis. HR dražeje imaju premaz za sprečavanje iritacije i poboljšanje želučane tolerancije. Ne raspadaju se dok ne dođu do tankog crijeva. Aktivni sastojak razvila je početkom 1940-ih liječnica i profesorica Nanna Svartz iz Karolinskog instituta u Švedskoj u suradnji s farmaceutskom tvrtkom Pharmacia.
Struktura i svojstva
Sulfasalazine (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) postoji u obliku sjajne žute do smeđkasto žute finoće prah i praktički je netopiv u voda. To je predlijek dva aktivna metabolita mezalacin i sulfapiridin. Aminosalicilat i sulfonamid povezani su s azo skupinom.
Učinci
Sulfasalazine (ATC A07EC01) ima protuupalna, imunomodulatorna i antibakterijska (bakteriostatska) svojstva. Otprilike 20% doza se apsorbira, a ostatak ulazi u debelo crijevo i koji se metabolizira bakterija. Sulfasalazin je rijedak primjer predlijeka iz kojeg se stvaraju aktivni sastojci. Označava se kao ko-lijek ili uzajamni predlijek.
Indikacije
- Ulcerozni kolitis
- Crohnova bolest
- Reumatoidni artritis (kronični poliartritis)
- Aktivni maloljetnik idiopatski poliartritis i spondiloartropatija s perifernim artritis u bolesnika starijih od 6 godina.
- Aktivni juvenilni idiopatski oligoartritis u djece u dobi od 6 godina i više.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The droge obično se uzimaju dva do četiri puta dnevno s hranom i dovoljno tekućine. Liječenje započinje postupno i doza prilagođava se pojedinačno. Potrebni su redoviti pregledi prije i tijekom liječenja. Budući da lijek može uzrokovati folna kiselina nedostatak, nadoknađivanje folnom kiselinom preporučuju se u različitim izvorima literature. U stručnim informacijama nema odgovarajuće naznake.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost, uključujući i na sulfonamidi i / ili salicilati.
- Akutna povremena porfirija
- Crijevna opstrukcija
- Teška insuficijencija jetre i bubrega
- Bolesti krvotvornih organa
- Manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
- Djeca do 2 godina
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Sulfasalazin ima potencijal za lijek interakcije. Interakcije su opisani, na primjer, s željezo, kalcijum, antibiotici, izmjenjivači aniona, antagonisti vitamina K, metotreksati azatioprin (izbor).
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Glavobolja
- Gastrointestinalni simptomi poput mučnine, bolova u trbuhu, gubitka apetita, dispepsije i nelagode u želucu
- Oligospermija i neplodnost u muškaraca, obično reverzibilna dva do tri mjeseca nakon prekida liječenja
- Umor
Zbog svoje boje, sulfasalazin može pretvoriti oba koža a mokraća žuto-narančasta. Sulfasalazin može izazvati ozbiljne nuspojave. Može uzrokovati mijelosupresiju, krv računati abnormalnosti, ozbiljne infekcije, ozbiljne koža reakcije, hepatitis i reakcije preosjetljivosti. U laboratorijskih životinja sulfasalazin može uzrokovati Raka. IARC ga klasificira kao skupinu 2B (moguće kancerogenu za ljude).
