ponatinib

Proizvodi

Ponatinib je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta (Iclusig). Odobren je u EU 2013. godine, a u mnogim zemljama 2014. godine.

Struktura i svojstva

ponatinib (C₂₉H₂₇F₃N₆O, M_r = 532.6 g / mol) prisutan je u lijeku u obliku ponatinib hidroklorida, bijele do žute boje prah čije voda topljivost se smanjuje s porastom pH. To je fluorirani imidazopiridazin, derivat piperazina i benzdamida. Trostruka veza je posebna značajka.

Učinci

Ponatinib (ATC L01XE24) ima antiproliferativna i selektivna citostatska svojstva. Učinci su rezultat vezanosti visokog afiniteta na BCR-ABL kinazu i inhibicije stanične proliferacije. Ponatinib je također učinkovit protiv mutiranih inačica kinaze (posebno mutacije T315I) i stoga se može koristiti u slučajevima rezistencije na druge BCR-ABL inhibitore. Ponatinib ima dugi poluživot od približno 22 sata.

Indikacije

• Kronična mijeloidna leukemija (za otpor ili netoleranciju prema dasatinib or nilotinibza mutaciju T315I).
• Philadelphia kromosom pozitivan akutni limfoblastik leukemija (za otpor ili netoleranciju prema dasatinibza mutaciju T315I).

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijek se uzima jednom dnevno, bez obzira na obroke.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Ponatinib se metabolizira CYP3A4 i odgovarajućim lijekom interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. Droge koji povećavaju želučani pH mogu smanjiti bioraspoloživost (npr. PPI).

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci smanjen broj trombocita, osip, suho kožai bol u trbuhu. Moguće ozbiljno štetni učinci uključuju arterijske tromboza i jetra toksičnost.