Proizvodi
Nilotinib je komercijalno dostupan u obliku kapsula (Tasigna). Odobren je u mnogim zemljama od 2007. godine.
Struktura i svojstva
Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g / mol) prisutan je u lijeku kao nilotinib hidroklorid monohidrat, bijeli do blago žućkasti ili zelenkastožuti prah. Aminopirimidin je strukturno usko povezan sa svojim prethodnikom imatinib (Gleevec).
Učinci
Nilotinib (ATC L01XE08) ima antiproliferativna svojstva. Konkurentno se veže na ATP-mjesto vezanja BCR-ABL kinaze, inhibirajući proliferaciju stanica. Nilotinib je aktivan protiv imatinib-odporni i mutirani oblici BCR-ABL.
Indikacije
Za liječenje kronična mijeloidna leukemija (Ph + CML) u kroničnoj i ubrzanoj fazi u prisutnosti rezistencije ili visoke toksičnosti s predtretmanom s imatinib.
Doziranje
Prema SmPC-u. Kapsule su uzeti post ujutro i navečer u razmaku od 12 sati. The kapsule ne treba otvarati i prah u kapsulama ne smiju doći u kontakt s koža, sluznice i dišni put.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Nilotinib je supstrat CYP3A4 i P-glikoprotein. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i moraju se uzeti u obzir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti trombocitopenija, neutropenija i anemija, bol u mišićima, osip, pruritus, glavobolja, lipaza nadmorska visina, umor, mučnina, zatvori proljev. Nilotinib može produljiti QT interval i rijetko uzrokovati iznenadnu srčanu smrt. Ostale uočene nuspojave uključuju.
