Proizvodi
Imatinib je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Gleevec, Gleevec GIST, opći). U mnogim je zemljama odobren od 2001. Generički lijekovi na tržište su stigli 2016. Nisu odobreni za liječenje gastrointestinalnih stromalnih tumora (GIST) jer je ta indikacija još uvijek zaštićena patentom. 2017. godine prvi su put objavljeni generički imatinib GIST.
Struktura i svojstva
Imatinib (C29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) prisutan je u lijeku u obliku imatinib mesilata, kristalne bijele do smeđe ili žute boje prah. Derivat je 2-fenilaminopirimidina.
Učinci
Imatinib (ATC L01XE01) ima antiproliferativna i selektivna citostatska svojstva. Konkurentno se veže na ATP-mjesto vezanja BCR-ABL kinaze u kronična mijeloidna leukemija, inhibirajući proliferaciju stanica. Slika prikazuje vezanje imatiniba na BCR-ABL (kliknite za povećanje). Imatinib također inhibira druge tirozin kinaze, naime one c-Kit, SCF i PDGFR, što je važno za ostale indikacije.
Indikacije
Za liječenje kronična mijeloidna leukemija (Ph + CML). Ostale indikacije uključuju akutni limfoblastični leukemija (Ph + ALL), određeni gastrointestinalni tumori (GIST, gastrointestinalni stromalni tumori), koža tumori, hipereozinofilni sindrom, atipični mijelodisplastični / mijeloproliferativni poremećaji i agresivna sistemska mastocitoza.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete obično se uzimaju jednom dnevno uz obrok i veliku čašu voda. Za dnevne doze od 800 mg treba uzimati dva puta dnevno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Imatinib je supstrat CYP3A4 i inhibitor CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 i CYP2C19. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i treba ih uzeti u obzir. Imatinib inhibira -glukuronidaciju acetaminofena. Potreban je oprez kada se kronično uzima acetaminofen.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju probavne simptome kao što su mučnina, povraćanje, proljev, dispepsijai bol u trbuhu; edem; umor; debljanje; glavobolja; mišića grčevi u želucu; mišića i bol u zglobovima; bolovi u kostima; krv brojati promjene; i koža osip.