Proizvodi
Selexipag je odobren u Sjedinjenim Državama 2015. godine, a u EU i mnogim zemljama 2016. godine u obliku filmom obloženih tableta (Uptravi).
Struktura i svojstva
Seleksipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) je derivat difenilpirazina. Biotransformira se u jetra karboksilesterazom 1 (CES1) na aktivni metabolit ACT-333679 (MRE-269). Metabolit ima veći afinitet vezanja i uključen je u učinak. Selexipag se strukturno razlikuje od prostaciklina i drugih agonista receptora prostacilina. Postoji kao blijedožuta kristalna prah koji je gotovo netopiv u voda. Tvar je stabilna, nehigroskopska i neosjetljiva.
Učinci
Selexipag (ATC B01AC27) ima vazodilatacijska, antifibrotska i antiproliferativna svojstva. Učinci su posljedica selektivnog agonizma na IP receptoru (prostaciklin receptor) na vaskularne glatke mišiće. U plućnoj arteriji hipertenzija, Ekspresija IP receptora i sinteza prostaciklina su smanjeni, što pridonosi razvoju bolesti. Selexipag karakterizira njegova selektivnost i oralna dostupnost. Ne veže se za druge prostanoidne receptore.
Indikacije
Za liječenje plućne arterije hipertenzija (PAH) u bolesnika s naprednim funkcionalnim ograničenjem (NYHA funkcionalne klase III / IV) radi odgađanja napredovanja bolesti.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se ujutro i navečer uz obrok.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključiti glavobolja, proljev, mučnina, povraćanje, bol u čeljusti, bol u mišićima, bolovi u ekstremitetima, ispiranje i bol u zglobovima.
