Proizvodi
Paracetamol je komercijalno dostupan u obliku tablete, filmom obložene tablete, tablete za topljenje, šumeće tablete, Kao i granule, Kapi, sirupi, čepići, mekani kapsulei otopina za infuziju, između ostalih (npr. Acetalgin, Dafalgan, Panadol i Tylenol). Paracetamol odobren je tek 1950-ih (Panadol, Tylenol), iako je razvijen u 19. stoljeću. Registriran je u mnogim zemljama od 1959. godine (Panadol). Paracetamol čvrsto se kombinira s drugim aktivnim sastojcima, na primjer, kodein, kofein, Vitamin C, agenti za zajedničko hladani tramadol. U anglosaksonskim zemljama aktivni sastojak ima drugačije ime - obično se naziva acetaminofen.
Struktura i svojstva
Paracetamol (C.8H9NE2, Mr = 151.2 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je slabo topiv u voda. Ima pomalo gorkast ukus i nema mirisa. The ukus može se primijetiti nakon gutanja. Paracetamol je acetamid. Izvedenica je od acetanilid, koji je pokrenut 1880-ih kao jedno od prvih sintetičkih antifebrilnih sredstava (antifebrin). acetanilida više nije komercijalno dostupan zbog svojih nuspojava. Paracetamol je također metabolit fenacetin, koji se također više ne prodaje.
Učinci
Paracetamol (ATC N02BE01) ima analgetička i antipiretička svojstva. Za razliku od NSAID-a, ima malo protuupalnog djelovanja i ne inhibira agregaciju trombocita. The Mehanizam djelovanja još nije konačno razjašnjeno. Uključena je središnja inhibicija sinteze prostaglandina. Poluvrijeme je kratko, 2 do 3 sata. Trajanje djelovanja je samo oko 4 do 6 sati.
biotransformacije
Paracetamol se u velikoj mjeri metabolizira u jetra. Konjugiran je uglavnom s glukuronskom kiselinom i sa sumporne kiseline a izlučuje se uglavnom mokraćom. CYP2E1, posebno pri visokim dozama, stvara toksični metabolit -acetil-benzokinoneimin (NAPQI) jer je konjugacija zasićena. Međutim, kada se daju terapijske doze, NAPQI se može detoksicirati endogenim glutationom. Ako se koncentracije previše povećaju, acetaminofen je jetra otrovno zbog stvaranja NAPQI (vidi dolje).
Indikacije
Za simptomatsko liječenje groznica a blaga do umjerena bol. Moguće indikacije uključuju, na primjer (odabir):
- Glavobolja, migrena
- Zubobolja
- Bolovi u mišićima i zglobovima, artritis
- Bol nakon ozljede ili operacije
- Vrućica i bol povezani s gripom ili prehladom
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Odrasli uzimaju 500 mg do 1000 mg oralno do najviše četiri puta dnevno. Između pojedinih doza treba omogućiti interval od 4 do 8 sati (obično 6 sati). Ovi se podaci odnose na odrasle. Djeci se doziranje temelji na tjelesnoj težini. Interval doziranja je duži od 6 do 8 sati. Uzimanje nakon obroka može odgoditi početak djelovanja, S druge strane, početak djelovanja može biti ranije nakon administraciju prokinetike poput domperidon or metoklopramid. Učinak se također javlja brže kod šumeće tablete. 1 g tablete su velike i može ih biti teško progutati. Mogu se podijeliti u dvije polovice i uzeti kratko jednu za drugom. Dostupni su i drugi oblici doziranja.
Zlostavljanje
Paracetamol se zlostavlja u velikim dozama zbog samoubojstva zbog svog jetra-toksična svojstva. To se snažno obeshrabruje ne samo zato što je umiranje mučno i traje danima. Aktivni sastojak također je sadržan u fiksnim kombinacijama zajedno s opioidi, koji se koriste kao opojna sredstva. Predoziranje takvim pripravcima predstavlja rizik.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška disfunkcija jetre, akutna hepatitis, dekompenzirana aktivna bolest jetre.
- Meulengrachtova bolest
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ostali lijekovi koji sadrže acetaminofen ne smiju se davati istodobno kako bi se smanjio rizik od predoziranja. Hladan lijekovi posebno sadrže "skriveni" acetaminofen. Nekoliko droga interakcije su poznati. Oni uključuju (odabir):
- Otrovna jetra droge, enzimski induktori i alkohol mogu povećati toksičnost jetre.
- Paracetamol može pojačati učinke antikoagulansa.
Štetni učinci
Štetni učinci su općenito rijetki. Uključuju povećanje jetre enzimi, krv promjene broja, reakcije preosjetljivosti, koža reakcije i gastrointestinalni poremećaji. Koža reakcije mogu biti ozbiljne i opasne po život. Paracetamol se obično bolje podnosi od nesteroidnih protuupalnih sredstava droge (NSAID).
Predoziranje i toksičnost za jetru
Uzimanje 5 do 10 g acetaminophena kao pojedinačnog doza može uzrokovati ozbiljnu jetru i bubreg šteta i smrt. Kod djece doza je niža. Čimbenici rizika su:
- Dob: djeca, starije osobe
- Bolest jetre
- Kronična zlouporaba alkohola
- kroničan pothranjenost, poremećaji prehrane (prazne zalihe glutationa).
- Lijekovi koji induciraju enzime
Trovanje se redovito prijavljuje. Aktivni ugljen i N-acetilcistein koriste se kao protuotrovi.
