Proizvodi
Liksisenatid je odobren kao potkožna otopina za injekcije u EU 2012., u Sjedinjenim Državama 2016. i u mnogim zemljama 2017. (Lyxumia). Liksisenatid se također kombinira sa inzulin glargin; vidi iGlarLixi (Suliqua).
Struktura i svojstva
Liksisenatid je peptid i analog GLP1 od 44 aminokiseline ono, kao eksenatid, razvijen je počevši od exendin-4, polipeptida iz slina sjevernoameričkog guštera Gila. Liksisenatid ima duži poluživot od oko tri sata i veći afinitet vezanja od prirodnog supstrata GLP-1.
Učinci
Liksisenatid (ATC A10BX10) ima krv glukoza-slabljujuća i antidijabetička svojstva. Učinci su posljedica vezanja na GLP-1 receptor, GPCR (receptor povezan s G proteinima). Ovaj receptor također aktivira inkretin GLP-1. Agonisti GLP-1 receptora:
- Unaprijediti insulin sekrecija iz beta stanica gušterače.
- Smanjenje glukagon lučenje iz alfa stanica, što rezultira smanjenjem glukoza puštanje od jetra (snižavanje glukoneogeneze).
- Povećati insulin osjetljivost.
- Polako pražnjenje želuca, smanjujući brzinu kod koje glukoza ulazi u krvotok.
- Povećava sitost (središnje), smanjuje osjećaj gladi i može pridonijeti gubitku kilograma.
Agonisti GLP-1 receptora imaju tendenciju da uzrokuju manje hipoglikemija jer se njihov učinak ne događa dok se razina glukoze ne povisi. Gliptini oralno dostupni (vidi tamo) inhibiraju razgradnju GLP-1, pojačavajući time njegove učinke.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se ubrizgava supkutano jednom dnevno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, povraćanje, proljevi glavobolja. Hipoglikemija je čest samo u kombinaciji sa sulfoniluree or inzulini.
