Proizvodi
Simvastatin je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Zocor, generički lijekovi). Također se kombinira fiksirano sa ezetimib (Inegija, opći). Simvastatin odobren je u mnogim zemljama od 1990.
Struktura i svojstva
Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je praktički netopiv u voda. To je lakton dobiven iz fermentacijskog proizvoda plijesni. Simvastatin, za razliku od novijeg statini, je predlijek koji se ne transformira u aktivnu beta-hidroksi kiselinu dok ne dospije u organizam.
Učinci
Simvastatin (ATC C10AA01) ima svojstva snižavanja lipida. Snižava holesterol razinama, LDL-C, i trigliceridi i povećava se HDL-C. Učinci su posljedica inhibicije ranog koraka u endogenom holesterol biosinteza inhibicijom HMG-CoA reduktaze. Ovaj enzim katalizira pretvorbu HMG-CoA u mevalonat. Simvastatin nadalje ima pleiotropne učinke.
Indikacije
Za liječenje dislipidemije (hiperkolesterolemija, hiperlipidemija) i prevencija kardiovaskularnih komplikacija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete obično se uzimaju jednom dnevno navečer.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Aktivna bolest jetre
- Neriješeno i trajno povišenje serumskih transaminaza.
- Trudnoća i dojenje
- Kombinacija s jakim inhibitorima CYP3A4.
- Kombinacija sa gemfibrozil, ciklosporin i danazol.
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Simvastatin je supstrat CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije su mogući i moraju se uzeti u obzir. Co-administraciju s fibratima kao što su gemfibrozil može povećati rizik od bolesti mišića. Ostalo interakcije su opisani.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju respiratorne infekcije, glavobolja, bol u trbuhu, zatvori mučnina. statini rijetko može uzrokovati mišićnu bolest, po život opasnu razgradnju koštanih mišića i jetra bolest.
