Proizvodi
Kodein dostupan je sam ili u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima u obliku tablete, šumeće tablete, kapsule, dražeje, sirupi, Kapi, bronhijalne pastile, i kao čepići. Također se čvrsto kombinira s acetaminofenom za liječenje bol (vidi pod kodein acetaminofen).
Struktura i svojstva
Kodein (C18H21NE3, Mr = 299.36 g / mol) je -metiliran morfin a prirodno se javlja u opijum od opijum mak. Postoji kao baza u obliku bijele boje prah ili kao kristali koji su topljivi u ključanju voda, u droge, obično je prisutan u obliku kodein fosfat hemihidrata (codeini phosphas hemihydricus), kodein - H3PO4 - 0.5 H2O, koji je lako topiv u voda.
Učinci
Kodein (ATC R05DA04) ima središnji analgetik, antitusik, sedativ, euforična i konstipirajuća svojstva. Učinci su posljedica vezanja na opioidne receptore. The kašalj- nadražujući učinci pripisuju se inhibiciji centra za kašalj u moždano deblo. Kodein se široko koristi i istaknuto spominje u shemi postavljanja SZO-a, ali njegova medicinska uporaba nije neosporna u znanstvenoj literaturi. Na primjer, neke publikacije postavljaju pitanje je li kodein zapravo učinkovit kašalj. Kontroverza također okružuje njegovu varijabilnu farmakokinetiku, koja vjerojatno uzrokuje da neki pacijenti pretjerano reagiraju na lijek, a drugi uopće (vidi dolje). Nedostaju suvremene ključne studije.
Indikacije
Kao kašalj supresiv za razdražljiv kašalj i kao analgetik za bol. Kodein se može koristiti za liječenje proljev ali nije službeno odobren u tu svrhu u mnogim zemljama.
Zlostavljanje
Kodein se zlostavlja kao euforičan i depresivan opojno sredstvo. Za informacije o ovoj temi pogledajte članak Zlouporaba sustava Sirup protiv kašlja i Opioidi.
Doziranje
Prema oznaci lijeka.
Kontraindikacije
Mnogo je mjera predostrožnosti koje treba uzeti u obzir prilikom upotrebe kodeina. Mogu se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Centralno depresivni lijekovi poput sedativi, tablete za spavanje, antidepresivi, neuroleptici, ili alkohol, kao i antikolinergici, može pojačati štetni učinci kodeina. MAO inhibitori su kontraindicirane. Istodobna primjena ekspektoransa nije indicirana. Prema doktrini, kodein se demetilira kao predlijek pomoću CYP2D6 u aktivni lijek morfin. To bi značilo da kodein neće moći postići svoj puni učinak u lošem metabolizatoru CYP2D6. Suprotno tome, ultrabrzi metabolizator mogao bi pretrpjeti predoziranje jer stvara velike količine morfini lijek-lijek interakcije putem CYP2D6 bilo bi moguće. Međutim, neki stručnjaci vjeruju da je kodein-6-glukuronid, koji nastaje konjugacijom, aktivno sredstvo (npr. Vree i sur., 2000.). Kodein se dalje demetilira u norkodin putem CYP3A4 i izlučuje djelomično nepromijenjen.
Štetni učinci
Moguć štetni učinci uključuju alergijske reakcije, histamin otpuštanje, pruritus, nizak krvni tlak, koža reakcije, mučnina, povraćanje, zatvor, suho usta, glavobolja, pospanost, poremećaji spavanja, otežano disanje, ovisnost i simptomi odvikavanja.
