Proizvodi
Ibuprofen je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete, oralna suspenzija, mekana kapsulei granule, između ostalih. Također se koristi i izvana kao krema od ibuprofena. Ibuprofen razvijen je 1960-ih u tvrtki Boots Pure Drug Company pod vodstvom Stewarta Adamsa iz Nottinghama u Engleskoj. U prodaji je u Ujedinjenom Kraljevstvu 1969. godine. Brufen je original. Ibuprofen je sada jedan od najčešće korištenih bolova u svijetu.
Struktura i svojstva
Ibuprofen (C.13H18O2, Mr = 206.3 g / mol) pripada derivatnoj skupini propionske kiseline. To je racemat koji se sastoji od jednakih dijelova (+) - i (-) -enantiomeri. (+) - enantiomer deksibuprofen uglavnom je farmakološki aktivan i također se prodaje. Međutim, u tijelu se javlja i kiralna inverzija. Ibuprofen je prisutan u droge kao kiselina, kao ibuprofen lizinat, ibuprofen arginat, ili ibuprofen natrij. Učinak je mnogo brži kada se ibuprofen uzima kao sol, a ne kao kiselina, jer se bolje otapa i stoga se brže apsorbira.
Učinci
Ibuprofen (ATC M01AE01) ima analgetička, antipiretička, protuupalna i blaga antiagregacijska svojstva. Učinci su posljedica inhibicije ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2) i inhibicije sinteze prostaglandina. Ibuprofen ima kratko poluvrijeme od samo oko 1 do 3 sata.
Indikacije
Za liječenje groznica, upalna stanja i bol. Indikacije uključuju, na primjer:
- Glavobolja, migrena
- Bolovi u području zglobova i ligamenata
- Bol u leđima
- Zubobolja
- Menstrualni bolovi
- Bol nakon ozljeda i operacija
- Vrućica s gripom i prehladom
- Reumatoidni artritis i druge reumatske bolesti
- Artroze
Ibuprofen je također odobren u nekim zemljama za liječenje hemodinamski aktivnog patentnog duktusa arteriosus botalli u nedonoščadi prije 34 tjedna trudnoće (Pedea).
Doziranje
Prema SmPC-u. U samoliječenju, maksimum dnevno doza za odrasle je 1200 mg, što odgovara 200 do 400 mg tri puta dnevno (interval doziranja 4 do 6 sati). The droge za samoliječenje odobreni su samo za kratkotrajno liječenje od najviše tri dana. Prema preporuci liječnika mogu se propisati maksimalne dnevne doze do 2400 mg (jednokratne doza 200 mg do 800 mg). Doze za djecu su niže i temelje se na tjelesnoj težini. U slučaju osjetljive želudac, preporučuje se uzimanje uz obrok. Zbog mogućeg štetni učincije doza treba držati što niže, a trajanje terapije trebao biti kratak.
Kontraindikacije
Prije uporabe moraju se uzeti u obzir brojne mjere opreza. Potpuni detalji mjera opreza i lijeka interakcije mogu se naći u uputama o lijekovima.
Interakcije
Ibuprofen je supstrat CYP2C9. Lijek-lijek interakcije uključuju one s drugim NSAIL, inhibitorima COX-2, alkoholom, antihipertenzivi, glukokortikoidi, antagonisti vitamina K (antikoagulanti), male doze acetilsalicilna kiselina, SSRI, antidijabetičari, i organske anione poput metotreksat (izbor).
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju:
- Gastrointestinalni poremećaji: probavne smetnje, proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, nadutost, tarnate stolice, povraćanje krv, i krvarenje u probavni trakt.
- Nuspojave središnjeg živčanog sustava: ograničenje reakcije, glavobolja, vrtoglavica, umor.
- Kožni osip
Kao i drugi NSAIL, ibuprofen rijetko može izazvati ozbiljne nuspojave. To uključuje čir na želucu i crijevima, perforacije, krvarenja, kardiovaskularne bolesti, hipertenzija, hepatitis, opasno po život koža reakcije i bubrežna disfunkcija pa i bubreg neuspjeh.
