Proizvodi
Fentanil je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku pastile, bukalno tablete, sublingvalne tablete, kao a fentanil flaster (Npr Durogesic, opći), i kao otopina za injekciju. To je narkotik i podliježe pojačanim zahtjevima na recept.
Struktura i svojstva
Fentanil (C22H28N2O, Mr = 336.5 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Nasuprot tome, sol fentanil citrat je topiv u voda. Fentanil je analog od petidin i derivat piperidina. Može se primijeniti putem koža i usmeno sluznica jer je moćan u malim dozama, lipofilni i ima malu molekulu. To također olakšava njegov prolazak preko krv-mozak barijera u središnju živčani sustav.
Učinci
Fentanil (ATC N02AB03, ATC N01AH01) ima snažni analgetik, sedativi psihotropna svojstva. Učinci su posljedica agonizma na µ-opioidnim receptorima. Analgetička snaga je 75-100 puta veća od one od morfin; stoga se može primijeniti u malim dozama.
Indikacije
Fentanil se koristi za liječenje ozbiljnih bolesti bol različitih uzroka. Indikacije se razlikuju ovisno o obliku doziranja. Fentanil transdermalni flasteri koriste se za liječenje teških, upornih bol, pastile, sublingvalno tablete, sprej za nos, i ljepljive tablete imaju brzi početak i kratko trajanje djelovanja i koriste se za kontrolu bol iz probojna bol, što je akutno pogoršanje kronične boli. Intravenski se fentanil koristi za kontrolu boli tijekom kirurških zahvata, anestezije, traume i kritične skrbi.
Zlostavljanje
Poput drugih opioidi, fentanil se može zlostavljati kao depresiv i euforično opojno sredstvo i može postati ovisnik.
Kontraindikacije
Tijekom uporabe moraju se poštivati brojne mjere opreza, ovisno o obliku doziranja. Cjeloviti popisi mogu se naći na naljepnici lijeka. Kontraindikacije uključuju preosjetljivost, istodobnu terapiju s MAO inhibitori, respiratornog zatajenja i ozbiljne opstruktivne plućne bolesti.
Interakcije
- Fentanil je supstrat CYP3A4 i odgovarajući lijek interakcije moguće.
- Srednji depresiv droge a alkohol može pojačati štetni učinci.
- Kombinacija sa MAO inhibitori nije naznačeno jer ozbiljno štetni učinci mogu biti inducirani.
- Opioidni antagonisti ukidaju učinke fentanila.
- Serotonergički agensi povećavaju rizik od serotonina sindrom.
- Antiholinergički agensi povećavaju rizik za zatvor i zadržavanje mokraće.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci fentanilnih flastera uključuju mučnina, povraćanje, zatvor, pospanost, vrtoglavica i glavobolja. Fentanil može dovesti do tolerancije, ovisnosti i simptoma ustezanja ako se prerano prekine. Predoziranje je opasno po život, posebno zbog nastalog respiratornog sustava depresija.Najpoznatiji slučaj fatalnog predoziranja fentanilom smrt je glazbenika Princea u travnju 2016. godine.