Proizvodi
desogestrel je komercijalno dostupan u obliku monopreparata u obliku filma tablete (Cerazette, 75 µg, opći). Aktivni sastojak odobren je 1980-ih. 2014. god. opći inačice su prvi put registrirane u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
desogestrel (C22H30O, Mr = 310.5 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je slabo topiv u voda. To je predlijek za etonogestrela (3-keto-dezogestrel), koji je također prisutan u kontracepcijski prsten (+ etinilestradiol) i kontracepcijski štapić. Aktivni metabolit nastaje pomoću CYP2C9 hidroksilacijom i dehidracija a strukturno je povezan sa progesteron.
Učinci
Desogestrel (ATC G03AC09) ima kontracepcijska svojstva. Učinci se temelje na inhibiciji ovulacija i povećanje viskoznosti cervikalne sluzi. To sprječava jaja od oplođenosti. Desogestrel se također može koristiti tijekom dojenja i u slučajevima intolerancije na estrogen. Prema nedavnim studijama, djelotvornost je usporediva s kombiniranom oralni kontraceptivi (Indeks bisera: 0.14 do 0.4). Poluvrijeme aktivnog metabolita etonogestrela je otprilike 30 sati.
Indikacije
Za usmeno kontracepcija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Filmom obložen tablete uzimaju se kontinuirano bez pauze jednom dnevno svaka 24 sata i uvijek u isto vrijeme. Ako se unos zaboravi, može se nadoknaditi u roku od 12 sati. Zatim se sljedeća tableta daje u uobičajeno vrijeme.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- Neobjašnjivo krvarenje iz vagine
- Akutni venski trombembolični simptomi
- Postojeće ili prethodno ozbiljno jetra bolest.
- Tumori jetre
- Maligni tumori osjetljivi na spolne hormone
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Aktivni metabolit etonogestrela se metabolizira CYP3A4. Odgovarajući lijek-lijek interakcije s CYP inhibitorima i induktorima su mogući. CYP induktori mogu smanjiti učinkovitost. Aktivni ugljen koji se koristi za proljev može smanjiti apsorpcija desogestrela i stoga se ne smije uzimati istodobno.
Štetni učinci
Glavni nedostatak progestinske tablete je neredovito krvarenje (uočavanje, krvarenje između menstruacija). Ostali uobičajeni štetni učinci uključuju odsutnost menstruacija, akne, dojka bol, debljanje, glavobolja, promjene raspoloženja, smanjeni libido i mučnina.
