Proizvodi
aciklovir je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, krema, krema za usne aciklovir, za injekcije i suspenzija (Zovirax, opći). Ovaj se članak odnosi na film presvučen tablete. Aciklovir mast za oči trenutno se više ne prodaje u mnogim zemljama. aciklovir razvila je 1970-ih britanska tvrtka Burroughs Wellcome (Elion i sur. 1977). Odobren je u mnogim zemljama od 1982. godine, a poznat je i pod nazivom aciklovir.
Struktura i svojstva
aciklovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) postoji u obliku bijelog kristala prah koji je slabo topiv u voda. To je predlijek aktivnog aciklovir trifosfata. Aciklovir je analog nukleozidnog deoksiguanozina - otuda i naziv aktivnog sastojka. -vir odnosi se na virus.
Posljedica
Aciklovir (ATC J05AB01) ima antivirusna svojstva protiv herpes simpleks virus tipa 1 i 2 (HSV-1, HSV-2) i protiv virusa varicella zoster (VZV). To je predlijek koji se virusnim timidin kinazom, a zatim staničnim kinazama, u stanicama zaraženim virusom pretvara u aciklovir trifosfat. Aciklovir trifosfat koristi virusna polimeraza kao lažni supstrat u sintezi DNA. To dovodi do prekida lanca u stvaranju nukleinske kiseline i inhibicije replikacije virusa. Budući da je virusni enzim uključen u aktivaciju, aciklovir ima visoku selektivnost za zaražene stanice. Aciklovir ima nisku bioraspoloživost od oko 10 do 30% i kratki poluživot od 2.9 sati. Stoga, česta administraciju potrebno je. Iz tog razloga, lijek se također daje u obliku lakše dostupnog predlijeka valaciklovir.
Indikacije
Za prevenciju i liječenje infekcija virusom herpes simplex tipa 1 i 2:
- Genitalni herpes (genitalnog herpesa), hladan čireve (herpes labialis).
- Herpes simplex encefalitisa
- Prevencija u imunosupresiji.
- Keratitis jednostavnog herpesa
Virus Varicella zoster:
- herpes zoster (herpes zoster, zoster oftalmicus).
- U nekim zemljama i za liječenje vodene kozice.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Liječenje treba započeti što je ranije moguće. Za terapiju, tablete uzimaju se do pet puta dnevno (svaka 4 sata) s noćnom pauzom od 8 sati. Tako, na primjer, u 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 i 24:00. Ili u 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 i 22:00. Osigurajte dovoljan unos tekućine (pijte puno tekućine). Detaljne upute potražite u profesionalnim informacijama. U slučaju preventivnog uzimanja, interval doziranja je duži.
Kontraindikacije
Aciklovir je kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Aciklovir nepromijenjen prelazi na bubreg, gdje prolazi kroz aktivno tubularno lučenje. Ostala sredstva (organski anioni) koja se također izlučuju ili inhibiraju ovaj proces mogu uzrokovati povećanje plazme koncentracija. Tipičan primjer je probenecid.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu), A koža reakcije poput osipa i svrbeža. Vrlo rijetko unos može dovesti do bubreg disfunkcija, bolovi u bubrezima i zatajenje bubrega.
