latanoprost

Proizvodi

Latanoprost je komercijalno dostupan kao kapi za oči u bocama s kapaljkama i kao monodoze (Xalatan, opći, auto-generički, 50 ug / ml). Dostupna je i u fiksnoj kombinaciji sa timolol (Xalacom, opći, auto-generički). Latanoprost je razvijen 1980-ih kao dio suradnje između Sveučilišta Columbia u New Yorku i Pharmacie u Uppsali, Švedska (Stjernschantz, 2001.). Odobren je u Sjedinjenim Državama, EU i mnogim zemljama 1996. Kapi za oči čuvaju se ili hladni ili na sobnoj temperaturi, ovisno o proizvodu.

Struktura i svojstva

Latanoprost (C26H40O5, Mr = 432.6 g / mol) derivat je prostaglandina F2α. Postoji kao bezbojno do blago žućkasto ulje koje je praktički netopivo u voda. Latanoprost je lipofilni predlijek i u rožnici se esterazama pretvara cijepanjem izopropila ester na aktivnu kiselinu latanoprosta i na izopropanol. Esterifikacija služi za povećanje propusnosti i bioraspoloživost.

Učinci

Latanoprost (ATC S01EE01) snižava očni tlak prvenstveno povećavajući uveoskleralni odljev očne vodice. Učinci su posljedica agonizma na prostaglandinskom F receptoru (FP receptor). Prostaglandin F2α je prirodni ligand ovog receptora. Vezanje dovodi do povećane ekspresije metaloproteaza u cilijarnom mišiću, potičući procese razgradnje u izvanstaničnoj matrici (pregradnja). Kao rezultat, očna vodica lakše prolazi kroz tkivo. Učinci traju više od 24 sata jer rožnica djeluje kao skladište lijeka iz kojeg se latanoprost kontinuirano oslobađa.

Indikacije

Za snižavanje očnog tlaka u otvorenom kutu glaukom i povišenim očnim tlakom (očni hipertenzija).

Doziranje

Prema SmPC-u. Kapi se stavljaju u oči jednom dnevno navečer (1 kap). Ne primjenjujte češće, inače će se učinak smanjiti. Kontaktne leće treba ukloniti prije administraciju i ponovno umetnuta 15 minuta kasnije. Vidi također pod Administriranje kapi za oči.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Istodobna primjena drugog analoga prostaglandina može povećati očni tlak. Suprotno tome, druga antiglaukomatozna sredstva, kao što su timolol, može rezultirati povećanim smanjenjem tlaka. Kapi za oči trebaju se davati u razmaku od najmanje 5 minuta. Latanoprost je nekompatibilan sa tiomersal.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

  • Nadraživanje očiju kao što su a spaljivanje, grebanje, svrbež, peckanje i osjećaj stranog tijela.
  • Povećani protok krvi u oku
  • Hiperpigmentacija iris: povećanje količine smeđeg pigmenta u šarenici, trajna promjena boje očiju.
  • Konjunktivitis
  • Upala ruba kapaka
  • Promjene na trepavicama i dlačicama na očni kapak: povećanje duljine, debljine, pigmentacije i broja trepavica.
  • Bolovi u očima

Zbog pozitivnog učinka na trepavice, lijek koji sadrži analog prostaglandina bimatoprost je razvijen i odobren za promociju trepavica rast (SAD: Latisse).