Proizvodi
Inhibitori TNF-α komercijalno su dostupni u obliku injekcijskih i infuzijskih pripravaka. Infliksimab (Remicade) je prvi agent iz ove skupine koji je odobren 1998. godine, a u mnogim zemljama 1999. godine. Biosimilari nekih predstavnika sada su dostupni. Ostali će slijediti u sljedećih nekoliko godina. Ovaj se članak odnosi na biološka, Mali molekule mogu imati učinak i na TNF-α, poput talidomida i lenalidomid.
Struktura i svojstva
Inhibitori TNF-α su biološka s visokim afinitetom i selektivnošću za TNF-α. Uz dvije iznimke jesu monoklonska antitijela. Certolizumab pegol je pegilirani Fab fragment monoklonskog antitijela. Etanercept - from, intercept - je fuzijski protein koji sadrži vezujuću domenu TNF receptora-2 i djeluje kao "lažni receptor". The droge proizvode se biotehnološkim metodama.
Učinci
Inhibitori TNF-α (ATC L04AB) imaju protuupalna i imunosupresivna svojstva. Učinci se temelje na vezivanju i neutralizaciji tumora nekroza faktor-α (TNF-α). TNF-α je proupalni citokin koji igra važnu ulogu u upalnim procesima i u imunološki sustav i inducira druge citokine. Aktivni sastojci imaju dug poluvijek. TNF-α je transmembranski protein koji se sastoji od 233 aminokiseline. Enzim TACE (TNF-α-konvertirni enzim) dodatno tvori topljivi TNF-α iz ovog proteina. Oba oblika aktivna su kao trimeri. Inhibitori se vežu na oboje proteini.
Indikacije
Nisu svi lijekovi odobreni za sve sljedeće indikacije:
- Reumatoidni artritis
- Psorijatični artritis
- Juvenilni idiopatski artritis
- Bechterewova bolest (ankilozirajući spondilitis)
- Aksijalni spondiloartritis bez radiografskih dokaza.
- Crohnova bolest
- Ulcerozni kolitis
- Plaketa psorijaza
- Hidradenitis suppurativa (inverza akni)
- uveitis
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The droge obično se ubrizgavaju kao potkožna injekcija. Infliksimab daje se u obliku intravenske infuzije. Napunjene šprice i olovke su dostupne za većinu proizvoda. Zbog dugog poluvijeka, interval doziranja je, na primjer, 2, 4, 6 ili 8 tjedana. Predtretman ili kombinacija sa metotreksat je propisana za pojedinačna sredstva.
Agenti
Sljedeći agenti imaju regulatorno odobrenje:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Izvornici su navedeni u zagradama. Postoje također biosimilari na tržištu.
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Aktivna tuberkuloza ili druge ozbiljne infekcije poput sepse i oportunističkih infekcija
- Umjereno do ozbiljno kongestivno zatajenje srca
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Su-administraciju sličnih biološka kao što anakinra or abatacept se ne preporučuje zbog većeg rizika od infekcije. Uživo cjepiva ne smije se davati tijekom terapije.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju reakcije na mjestu injekcije, glavobolja, koža osip, gastrointestinalne tegobe i zarazne bolesti. Jedna ozbiljna nuspojava je reaktivacija latentnih tuberkuloza.
