Inhibitori proteaze su različite tvari koje u svojoj funkciji mogu inhibirati vlastite proteaze u tijelu. Mogu biti peptidi, proteiniili neke tvari niske molekularne težine. Postoje otrovi, poput otrova škorpiona ili zmija, koji pripadaju inhibitorima proteaze. Iz ovoga se vidi da inhibitori proteaze mogu biti vrlo opasni. U medicini se inhibitori proteaze, između ostalog, koriste kao antikoagulanti u obliku antihipertenzivi spustiti visoki krvni tlak, ili u obliku antivirusnih lijekova koji pomažu u HIV ili HCV infekcijama.
Što su inhibitori proteaze?
Sve tvari koje inhibiraju tjelesne proteaze u svom načinu djelovanja mogu se sažeti pod terminom inhibitori proteaze. Proteaze jesu enzimi koji se danas nazivaju peptidaze. Pojam proteaze zastario je, ali pomaže boljem razumijevanju čemu služe inhibitori proteaze. Peptidaze ili proteaze imaju zadatak cijepanja proteini. Budući da ih inhibitori proteaze inhibiraju enzimi, to inhibira ili čak sprječava njihovo cijepanje proteini.
Farmakološko djelovanje
Učinci inhibitora proteaza koji se javljaju u prirodi mogu biti pogubni. To je slučaj, na primjer, s otrovima zmija i škorpiona, koji su među prirodnim inhibitorima proteaze. Međutim, u medicini razborita uporaba inhibitora proteaze može spasiti živote. Mogu se inhibirati četiri vrste proteaza, naime serinske proteaze, cistein proteaze, metaloproteaze i aspartat proteaze. Postoje različiti inhibitori proteaze za svaki oblik proteaza koji su usmjereni na određenu od ove četiri spomenute proteaze. Osim toga, postoje neki koji mogu inhibirati različite proteaze. Ovdje je važno obratiti pažnju na točnu dozu, jer čak i inhibitori proteaze koji se koriste u medicini mogu biti vrlo toksični ako se predoziraju.
Medicinska primjena i uporaba
U medicini su dobro poznati inhibitori proteaze koji se koriste za inhibiciju krv zgrušavanje, regulirati visoki krvni tlaki za liječenje HIV i HCV infekcija. Antikoagulanti se nazivaju i antikoagulansi. Koriste se za smanjenje prekomjernih krv zgrušavanje. Postoji nekoliko različitih antikoagulansa. Tu spadaju kumarini, također zvani vitamin K antagonisti, heparini, izravni oralni antikoagulanti (koji interveniraju izravno u kaskadi zgrušavanja), sve tvari koje sadrže hirudin ili kalcijum agensi za kompleksiranje. Inhibitori proteaze u obliku antihipertenzivi koriste se za spuštanje krv pritisak. To mogu biti, na primjer, beta blokatori i kalcijum blokatori kanala, koji inhibiraju dotok kalcija. ACE inhibitori, aldosterona antagonisti i AT1 antagonisti inhibiraju renina-angiotenzin-aldosteronski sustav. Slično tome, svi oblici diuretici, tj. sredstva za dehidraciju koja snižavaju krvni pritisak na taj način pripadaju inhibitorima proteaze. Antivirusni lijekovi također pripadaju inhibitorima proteaze. Inhibiraju razmnožavanje virusi u tijelu. Tu spadaju virusi kod bolesti poput HIV-a, gdje je upotreba inhibitora proteaze posebno korisna. Način djelovanja antivirusnih sredstava varira. Neki sprečavaju pristajanje na stanična membrana organizma domaćina, drugi sprječavaju prodor u stanicu domaćina, a neki sprečavaju stvaranje novih virusi ili oslobađanje novonastalih virusa iz stanice domaćina.
Rizici i nuspojave
Svi inhibitori proteaze moraju se koristiti vrlo pažljivo. Koliko god antivirusni lijekovi s jedne strane mogli biti korisni, s druge mogu postati opasni, jer ne samo da mogu napasti stanice virusa, već i u slučaju predoziranja dovesti cijeli život stanica liječenog organizma na zaustavljanje, što bi imalo opasne po život posljedice. U slučaju antikoagulansa, uvijek treba imati na umu da, s jedne strane, mogu postojati alergijske reakcije na njih, ali, s druge strane, ako se pogrešno dozira, može doći do dovesti na prejaku i time opasnu po život inhibiciju koagulacija krvi. S obzirom na sve krvni pritisak spuštanje droge koji pripadaju inhibitorima proteaze, treba reći da svaki od njih može donijeti različite nuspojave i rizike. Zbog diuretskog učinka, tijelo može postati dehidrirano, može doći do ozbiljnih gubitaka elektrolita i odgovarajućih poremećaja u tijelu, a u najgorem slučaju, sklonosti ka tromboza povećava se zbog zgusnute krvi. Konvulzije, stanja zbunjenosti, srčane aritmije or krvni pritisak to je previše prenisko može se dogoditi i tijekom liječenja inhibitorima proteaze. Stoga je važno biti posebno oprezan kada se koriste svi oblici inhibitora proteaze.
