Aktivni sastojak metildopa je aminokiselina. Proizvodi se sintetički i koristi se kao antihipertenziv. U tom se kontekstu primarno koristi za liječenje arterija hipertenzija.
Što je metildopa?
Tvar metildopa pojavljuje se na sobnoj temperaturi kao kristalna krutina gotovo bez boje. The talište of metildopa je približno 305 do 307 Celzijevih stupnjeva. Tvar se otapa u razrijeđenom mineralu kiseline, ali ima nisku topljivost u voda. Metildopa nije topljiva u većini organskih otapala. Aktivni sastojak metildopa jedan je od najprodavanijih droge za spuštanje hipertenzija u trudnica.
Farmakološko djelovanje
U osnovi je samo L-oblik odgovoran za farmakološke učinke metildope. To znači da je tvar ljevoruka u svojoj strukturi. Prvenstveno, spoj istiskuje simpatičke neurotransmitere, prvenstveno napadajući biosintezu epinefrina ili norepinefrin. Budući da je metildopa aminokiselina, tvar prelazi preko krv-mozak barijeru i tako ulazi u mozak. Tamo se aktivna tvar u prvom koraku pretvara u alfa-metildopamin i na kraju u alfa-metilnorepinefrin. Daljnji procesi dovesti do proizvodnje norepinefrin biti inhibiran. U normalnim okolnostima, norepinefrin uzroci krv posuđe stezati i krvni pritisak dizati se. Nakon uzimanja lijeka metildope, učinak nastupa otprilike tri do šest sati kasnije. Trajanje djelovanja je 10 do 16 sati. Na početku terapija, krv tlak pada prije svega zato što se smanjuje minutni minutni volumen. U dugotrajnom liječenju metildopom rezistencija na posuđe smanjuje, smanjuje krvni pritisak. U većini slučajeva aktivna tvar metildopa daje se oralno u obliku tablete, bioraspoloživost je oko 25 posto. Poluvrijeme u plazmi je oko jedan i pol do dva sata. Međutim, krvni pritisak se spušta tijekom razdoblja od približno 10 do 16 sati. Oko 50 posto aktivnog sastojka apsorbira se u tankog crijeva. Odatle prelazi u krv i prevozi se u mozak. Konačno, lijek metildopa se razgrađuje u jetra i crijeva. Na kraju, ostaje supstanca metildopa-O-sulfat, koja se većinom bubrežno izlučuje urinom.
Medicinska uporaba i primjena
Aktivni sastojak metildopa karakterizira nekoliko potencijalnih primjena. Prvenstveno, metildopa je lijek koji se koristi za terapija of hipertenzija. Osobitost metildope je u tome što je dostupan velik broj studija u vezi s primjenom lijeka tijekom trudnoća. Iz tog razloga, lijek se vrlo često koristi za liječenje hipertenzije u trudnica. Sličan lijek je dihidralazin, koji se tijekom hipertenzije također koristi trudnoća ili eklampsija. Metildopa djeluje prvenstveno ometajući djelovanje središnjeg simpatikusa živčani sustav. Iz tog je razloga lijek metildopa klasificiran kao jedan od takozvanih antisimatotonika.
Rizici i nuspojave
Metildopu karakterizira nekoliko potencijalnih nelagoda i štetnih nuspojava. Oni se razlikuju ovisno o pojedinačnom slučaju i razlikuju se u pogledu izgleda i težine. U osnovi, aktivni sastojak brojni bolesnici obično slabo podnose. To se posebno mora uzeti u obzir prilikom uzimanja lijeka tijekom trudnoća. To je zato što, iako su dostupne brojne studije o primjeni lijeka tijekom trudnoće, moguće su razne nuspojave. Relativno slaba podnošljivost prvenstveno proizlazi iz činjenice da je metildopa antisimatotonski lijek. Česta nuspojava ovoga je umor, što se vidi kod više od deset posto svih liječenih pacijenata. Ova se nuspojava obično smanjuje tijekom liječenja. Osim toga, suha sluznica u nos i probavni problemi su mogući. Uz to, neki pacijenti imaju tamnu boju mokraće kada dođe u kontakt sa zrakom. Međutim, ova nuspojava je bezopasna. U nekim slučajevima, umirenje iskusan, koji se povuče tek nakon nekoliko dana. Ostale potencijalne nuspojave koje se u nekim slučajevima javljaju tijekom terapija s metildopom uključuju dnevnu pospanost, bradikardijai hipotenzija. U nekim okolnostima odgovor ortostaze je poremećen i tremor ili hemoliza (uključujući hemolitičku anemija) događa. U Dodatku, vrtoglavica, depresija, i mogući su edemi. Neki pacijenti također pate od otežanog disanja, groznica ili takozvani ekstrapiramidalni motorički simptomi. U osnovi, sve poteškoće i neželjene nuspojave koje se javljaju tijekom terapije lijekom metildopa daju razlog da se obratite liječniku. Naročito se trudnice moraju ozbiljno shvatiti bilo koje nuspojave. To je zato što tijekom trudnoće mogu doći do nuspojava dovesti do ozbiljnih komplikacija koje ugrožavaju zdravlje ili čak život nerođenog djeteta. U takvim slučajevima treba odmah potražiti liječnika. Možda će biti potrebno prekinuti primjenu metildope i potražiti alternativnu metodu terapije ili sredstvo koje se bolje podnosi.
