Lopinavir je lijek koji se koristi u terapija HIV infekcije, djelujući kao inhibitor proteaze. The Inhibitor HIV proteaze koristi se u kombinaciji s AbbVieovim proizvodom ritonavir a na tržištu je poznat pod trgovačkim nazivom Kaletra. Lijek je 2001. godine dobio odobrenje mjerodavne komisije EU.
Što je lopinavir?
Lopinavir je lijek koji se koristi u liječenju HIV infekcije, djelujući kao inhibitor proteaze. Lopinavir djeluje kao inhibitor proteaze i koristi se u liječenju HIV infekcije. Lijek je pogodan za liječenje i odraslih i djece koja imaju najmanje dvije godine ili više. Često korištena kombinacija aktivnih sastojaka, poznata kao Kaletra, odobrena je za uporabu kod odraslih i djece. Klinička ispitivanja i ispitivanja pokazala su da je lopinavir učinkovitiji od usporedivih sredstava. Lijek lopinavir dostupan je u obliku filma tablete i kao sirup. U slučaju sirupa, to je fiksna kombinacija sa supstancom ritonavir. To je odobreno u Švicarskoj 2000. godine. S kemijskog stajališta Lopinavir je bijeli ili žućkastobijeli prah, Ovaj prah je teško topiv u voda.
Farmakološko djelovanje
Lopinavir je an Inhibitor HIV proteaze što smanjuje daljnju obradu virusnog prekursora proteini novoformirani od HIV-a u potpuno funkcionalne enzimi i strukturne proteini. Kroz ovo Mehanizam djelovanja, lijek inhibira replikaciju HI virusa. Zbog sustava citokroma P450, tvar lopinavir ljudski se organizam metabolizira u relativno kratkom vremenu. Ako se lopinavir daje sam, moguće je koncentracija lijeka u plazmi krv bio prenizak da bi postigao terapeutski učinak. Iz tog se razloga tvar obično koristi s ritonavir u fiksnoj kombinaciji. Ritonavir je lijek koji pripada istoj skupini kao i lopinavir. U ovom spoju ritonavir preuzima ulogu drugog inhibitora proteaze, koji sprečava mehanizam razgradnje lopinavira ili citokroma P450 monooksigenaza. To omogućuje viši koncentracija lopinavira da bude prisutan u organizmu, dovoljno za učinkovito smanjenje proteaza HIV-a. Prednost ove strategije je posebno drastično smanjenje doza za pogođenog pacijenta, tako da je znatno manje tablete moraju se konzumirati. U principu, lopinavir se brzo razgrađuje u jetra sustavom citokroma. Ta jetna razgradnja aktivnog sastojka u velikoj mjeri usporava se dodatnim administraciju od Inhibitor HIV proteaze ritonavir. Kao rezultat, lopinavir može trajati dulje. Većina aktivnog sastojka veže se na proteini u krv. Uz to, moguća je i kombinacija s takozvanim nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze. Lopinavir se veže na virusnu HIV proteazu. To je važno za reprodukciju i širenje virusa. Lijek inhibira virusne enzimi tako da je replikacija poremećena. Kao rezultat, virusno opterećenje organizma pogođenog pacijenta naglo se smanjuje.
Medicinska primjena i uporaba
Aktivna tvar lopinavir koristi se za terapija infekcija virusom HIV-1 kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije. Lopinavir je antivirusno sredstvo koje spada u kategoriju takozvanih inhibitora HIV proteaze i zaustavlja razmnožavanje HI virusa. Odgovarajući učinci proizlaze iz činjenice da lopinavir smanjuje virusnu proteazu. To ima posebno značenje i funkciju u sazrijevanju i razmnožavanju virusa. U pravilu se lijek uzima jednom ili dva puta dnevno. Najčešće se lijek daje u obliku filmom obloženog tablete, koji se uzimaju ili zajedno s obrocima ili samostalno. Sirup se uzima uz obroke.
Rizici i nuspojave
U sklopu uzimanja lopinavira moguće su brojne štetne nuspojave. Najčešće nuspojave uključuju bol u trbuhu, proljev, povraćanje, mučninai opći osjećaj slabosti. Osim toga, često se javlja znojenje, kožni osip, glavobolja i nesanica. Nenormalne stolice, nadutost a ponekad se javljaju i drugi gastrointestinalni poremećaji. Ponekad krv testovi pokazuju povišenu razinu trigliceridi i holesterol. Osim toga, alergije i središnje živčani sustav moguće su reakcije. Pacijenti koji pate od poremećaja srčanog ritma, strukturne bolesti srce ili slabo perfuzirano srce posebno su izloženi riziku kada se uzima lopinavir. U Dodatku, interakcije s drugim tvarima i lijekovima su mogući. Smanjenje enzimi u jetra povećava ne samo koncentracija inhibitora proteaze u krvi, ali i one od droge koji se raščlanjuju na isti način. To uključuje, na primjer, antiaritmici, benzodiazepini, ili ergot alkaloidi.
