Fosfomicin: učinci, primjene i rizici

Fosfomicin je lijek koji pripada klasi aktivnih tvari poznatih kao antibiotici. Tvar se prvenstveno koristi za liječenje teških bakterijskih infekcija.

Što je fosfomicin?

Fosfomicin je lijek koji pripada klasi aktivnih tvari poznatih kao antibiotici. Tvar se prvenstveno koristi za liječenje ozbiljnih bakterijskih infekcija. The antibiotik fosfomicin je prvi put izoliran iz bakterija roda Streptomyces 1970. u Alicanteu u Španjolskoj. Antibiotici su metabolički produkti bakterija ili gljivice koje mogu inhibirati rast drugih mikroorganizama. Fosfomicin je baktericidan antibiotik. To znači da ne samo da inhibira rast bakterija, ali ih i ubija. Fosfomicin je dostupan za intravensku primjenu u obliku natrij sol. Ovaj oblik primjene, zaobilazeći crijeva, posebno je pogodan za liječenje vrlo teških akutnih i kroničnih infekcija. Granulat u obliku soli fosfomicin-trometamol je također dostupan za oralnu upotrebu. To se više koristi za liječenje nekompliciranih infekcija.

Farmakološko djelovanje

Fosfomicin spada u skupinu antibiotika poznatih kao epoksidi. Epoksidi su visoko reaktivni organski spojevi. The antibiotik inhibira enzim UDP-N-acetilglukozamin-enolpiruvil-transferaza ili skraćeno MurA. MurA je važan dio biosinteze mureina. Mureini su makromolekule sastavljene od šećera i aminokiseline. Oni su glavni sastojci stanične stijenke mnogih bakterijskih vrsta i služe za stabilizaciju bakterije. Kad se mureinski omotač bakterija otopi, oni pucaju i propadaju. Fosfomicin remeti prvi korak u biosintezi mureina. To zapravo uključuje prijenos enolpiruvilne jedinice iz tvari fosfoenolpiruvat u UDP-N-acetilglukozamin. Blokiranjem ovog važnog koraka mureinski sloj bakterija se uništava i one umiru.

Medicinska primjena i uporaba

Glavna indikacija za fosfomicin su ozbiljne bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivošću na fosfomicin klice, To uključuje osteomijelitis, na primjer. Ovo je zarazno upala od koštana srž koja se često događa nakon otvorenih prijeloma ili operacija na kosturu. Meningitis može se liječiti i fosfomicinom. Meningitis je upala membrana mozak i leđna moždina, koji su dio središnje živčani sustav. Bakterijski meningitis je uvijek opasno po život zbog svoje blizine mozak i leđna moždina, što je hitna medicinska pomoć koja se mora što prije liječiti. Nadalje, fosfomicin se također koristi za liječenje upala mekih tkiva, koža, bilijarnog trakta i dišni put. Ostale indikacije uključuju krv trovanje, upala unutarnje sluznice srce (endokarditis) i infekcije koje zahvaćaju oko, grlo ili nos. Fosfomicin se također daje oralno za nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava kod žena. Sve u svemu, fosfomicin je dobro učinkovit i protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih patogeni. Dobra djelotvornost protiv Haemophilus influenzae, Escherichia coli, neke vrste Proteus, Citrobacter, streptokokei stafilokoki smatra se utvrđenim. Zbog ovih svojstava djelotvornosti, fosfomicin se također često koristi u kliničkim uvjetima za bolničke infekcije. Suprotno tome, neke vrste Bacteroides i većina indolom pozitivnih sojeva proteus bakterija otporni su na fosfomicin. Unakrsni otpor još nije opisan. U težim infekcijama fosfomicin se često kombinira s drugim antibioticima s baktericidnim djelovanjem. Konkretno, sinergijski učinci mogu se postići u kombinaciji s ß-laktamskim antibioticima kao što su penicilin or cefazolina. Sinergijski učinci također se vide u kombinaciji s moksifloksacin, linezolidai kinupristin.

Rizici i nuspojave

U ispitivanjima na životinjama pokazalo se da se fosfomicin dobro podnosi. Nuspojave se javljaju prilično rijetko, ali tada posebno pogađaju gastrointestinalni trakt. Sukladno tome, moguće nuspojave uključuju povraćanje, proljev, gubitak apetitai ukus iritacija. Povremeno se egzantem opaža kao reakcija preosjetljivosti. Nadalje, vrtoglavica, umor, povišen jetra enzimi, glavobolja, a tijekom uzimanja fosfomicina može se pojaviti otežano disanje. Krv natrij razine se mogu povećati (hipematrijemiju), dok kalij razine se mogu smanjiti (hipokalijemija). U slučaju oštećenja bubrežne performanse, doza fosfomicina mora se prilagoditi. U starijih bolesnika, doza prilagodba treba temeljiti na kreatinina klirens. Poseban oprez treba biti u bolesnika s srce neuspjeh i tendencija nastanku edema. Povećana kalij izlučivanje može slijediti od povećanog natrij unos s fosfomicinom. Takva hipokalijemija može imati opasne posljedice za visoko rizične pacijente. Na primjer, mogu se razviti po život srčane aritmije, koji u najgorem slučaju mogu završiti infarktom miokarda.