Efavirenz naziv je koji se daje ne-nukleozidnom inhibitoru reverzne transkriptaze. Lijek se koristi za liječenje HIV infekcije.
Što je efavirenz?
Aktivni sastojak efavirenz (EFV) pripada skupini ne-nukleozidnih inhibitora reverzne transkriptaze (NNRTI). Lijek se koristi kao čisti enantiomer i koristi se za liječenje HIV infekcija poput AIDS-a. Dio je kombiniranog antiretrovirusnog liječenja. Efavirenz EMEA (Europska agencija za lijekove) odobrila je kao lijek u Europi 1999. Međutim, budući da se tijekom monoterapije brzo razvija rezistencija na aktivni sastojak, ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze mora se uvijek uzimati zajedno s drugom antiretrovirusnom tvari koju pacijent mora nikada prije nije primio. Efavirenz je već bio na tržištu u Sjevernoj Americi prije nego što je odobren u Europi. Efavirenz je u Njemačkoj dostupan kao monopreparat pod trgovačkim nazivom Sustiva. Postoji i kombinirani pripravak pod nazivom Atripla.
Farmakološko djelovanje
Virusi nisu u mogućnosti samostalno osigurati svoje razmnožavanje. Stoga im je u tu svrhu potreban aparat za množenje stanica koje zaraze. Da bi to postigao, virusi umetnuti genetski materijal stanica u njihov vlastiti genetski materijal. U tom procesu stanice dobivaju nacrte prema kojima proizvode virusi. Ovaj je postupak teži u slučaju HI virusa, jer je njihov genom oblikovan drugačije od sisavaca i ljudi. Da bi genetski materijal HI virusa mogao ući u stanice čovjeka, potrebno ga je "prepisati". Za ovu promjenu odgovoran je enzim reverzna transkriptaza. Na taj način virus HI može preurediti svoj genetski materijal na takav način da se bez poteškoća može unijeti u ljudski genetski materijal. Budući da Efavirenz pripada skupini inhibitora reverzne transkriptaze, on ima sposobnost blokiranja aktivnog mjesta reverzne transkriptaze. Kao rezultat, enzim više nije u stanju prepisati genetski materijal virusa. Informacije su klasificirane kao strane od strane stanica tijela i stoga se više ne reproduciraju. To se suprotstavlja proizvodnji novih HI virusa. Ovaj postupak smanjuje virusno opterećenje, što odgađa početak AIDS-a, Osim toga, simptomi HIV infekcije smanjuju se, što zauzvrat poboljšava kvalitetu života pacijenta. Efavirenz se 99 posto veže za plazmu proteini u krv. Njegov koncentracija u likvoru je tri puta veća nego u krv plazma. Poluvrijeme aktivne tvari je oko 50 sati. Trećina efavirenza izlučuje se u obliku metabolita mokraćom. Ostatak tvari izlazi iz organizma putem stolice bez promjena.
Medicinska primjena i uporaba
Jedino područje primjene Efavirenza su HIV infekcije kod kojih je ljudsko tijelo imunodeficijentno. Lijek se može koristiti kod odraslih i adolescentnih pacijenata, kao i kod djece u dobi od tri godine i više. Kao lijek za inhibiciju virusa, Efavirenz djeluje izravno protiv HI virusa. Međutim, može se koristiti i za suzbijanje ili usporavanje početka AIDS-a. Unos hrane sa visokim udjelom masti može utjecati na apsorpcija efavirenza. Povećava se za oko 50 posto. Lijek se obično uzima navečer na prazno želudac prije spavanja. Budući da je poluvrijeme efavirenza visoko, jednokratno doza lijeka dnevno je dovoljno. Efavirenz se može uzimati kao otopina ili u obliku filma tablete.
Rizici i nuspojave
Korištenje efavirenza predstavlja rizik od nuspojava koje primarno utječu na središnju živčani sustav (CNS). Na primjer, pogođeni pacijenti često pate od umor, pospanost, problemi sa spavanjem, noćne more i vrtoglavica. Naročito u početnoj fazi liječenja efavirenzom, ove nepoželjne nuspojave utječu na do 50 posto svih bolesnika. Ostale nuspojave mogu uključivati poteškoće s koncentracijom, anksioznost, depresija, glavobolja, bol u trbuhu, proljev, mučnina, osip na koža, i svrbež. U većini slučajeva ove se nuspojave poboljšavaju nakon jednog do četiri tjedna. Međutim, u 10 do 20 posto svih pogođenih simptomi traju, pa je poželjno prijeći na drugi pripravak. Mogu se pojaviti i druge nuspojave, poput akutnih upala jetre (hepatitis), akutna upala gušterače (pankreatitis), promjene raspoloženja, euforija, agresija, paranoja, zablude, nemir, memorija problemi, poremećaji kretanja, uravnotežiti poremećaji, konvulzije, poremećaji vida, zbunjenost i samoubilačke misli, koje mogu čak i dovesti na pokušaj samoubojstva. Ako koža mjehurići, promjene sluznice, koža pilingi groznica javljaju se na koža tijekom liječenja treba se hitno posavjetovati s liječnikom i terapija možda će trebati prekinuti. Budući da se nuspojave rijetko povezuju s uzimanjem obroka, preporučuje se da se Efavirenz daje na prazan želudac. U nekim slučajevima lijek uzrokuje poremećaje u distribucija tjelesne masti. U tom se slučaju masnoća na tijelu i licu smanjuje, dok se na trbuhu povećava. Postoje i neke kontraindikacije za uzimanje Efavirenza. Stoga se njegova primjena ne smije odvijati ako pacijent pati od preosjetljivosti na djelatnu tvar ili je izražen jetra šteta. Potrebna je stroga medicinska kontrola u slučaju bubrežne disfunkcije, jetra bolesti, epilepsija, psihički poremećaji unaprijed ili rezistencija na drugi HIV droge, u trudnoća, efavirenz treba uzimati samo ako ne postoje druge mogućnosti liječenja. Studije na životinjama su pokazale štetni učinci na dijete od droge.
