Dexrazoxane: Učinci, upotreba i rizici

Dexrazoxane je lijek koji se koristi u humanoj medicini. Koristi se kao dio kemoterapija za liječenje različitih oblika Raka. U ove se svrhe deksrazoksan obično primjenjuje s antraciklinima, što smanjuje citotoksični učinak deksrazoksana. Zbog svojih farmakoloških svojstava, kao i specifičnog područja primjene, deksrazoksan spada u klasu citostatskih lijekova.

Što je deksrazoksan?

Dexrazoxane je aktivna tvar koja se koristi u humanoj medicini. Postoji indikacija za izvođenje kemoterapija, zbog čega je deksrazoksan glavni citostatski lijek. Tvar je također poznata i kao Eucardione i prodaje se pod trgovačkim nazivom Cardioxane. U kemiji i farmakologiji deksrazoksan je opisan molekularnom formulom C 11 - H 16 - N 4 - O 4, što odgovara moralnoj vrijednosti masa od oko 268.27 g / mol. Dexrazoxane je otkriven 1964. godine, zajedno s nekoliko drugih spojeva, a koristi se u humanoj medicini kao citostatik od 1990-ih. Prije se deksrazoksan koristio kao bojilo u tekstilnoj industriji. Danas odobrenja postoje u nekoliko zemalja. U svakoj zemlji za koju postoji odobravanje za ljude terapija, dexrazoxane podliježe sveobuhvatnim farmaceutskim i receptnim zahtjevima.

Farmakološki učinci na tijelo i organe

Dexrazoksan postoji kao bijeli do sivobijeli prah na sobnoj temperaturi i ima vrlo visoku bioraspoloživost od gotovo 100% nakon uzimanja. U ljudskom krv, manje od dva posto lijeka prisutno je u plazmi proteini u vezanom obliku. Metabolizam (metabolizacija) deksrazoksana odvija se putem jetra a time i hepatično. U literaturi je poluživot citostatskog lijeka u plazmi - ovisno o situaciji u konkretnom pojedinačnom slučaju - postavljen na oko dva do dva i pol sata. Eliminacija je 42% putem bubrega, a time i bubrega. Citostatički učinci deksrazoksana, koji čine lijek privlačnim za humanu medicinu, temelje se na inhibiciji topoizomeraze II α. Ovo je enzim koji opušta dvostruku zavojnicu ljudske DNA, omogućujući tako replikaciju genetskih informacija. Uz to, topoizomeraza II α također omogućuje staničnu diobu. Budući da deksrazoksan uzrokuje da topoizomeraza II α postane nefunkcionalna, postaje nemoguće dijeljenje stanica. Uz to, deksrazoksan također ima citoprotektivne učinke. Oni se temelje na sposobnosti citostatskog lijeka da čisti željezo ioni u stanicama srce. To onemogućava srce stanice da se uključe u stvaranje toksičnih radikala izazvanih antraciklinima. Dexrazoxane tako ima i kardioprotektivni učinak.

Medicinska primjena i upotreba za liječenje i prevenciju.

Aktivni sastojak stavlja se na tržište kao bijeli do sivobijeli prahiz koje se neposredno prije nanošenja priprema otopina za infuziju. Sukladno tome, zajednička ruta administraciju je intravenski, što je tipično za citostatski lijek. Obično se deksrazoksan daje zajedno s antraciklinima. U tom kontekstu, najniži kumulativ doza primijenjena u medicinskoj praksi iznosi 300 mg po kvadratnom metru doksorubicin ili 540 mg po kvadratnom metru epirubicin.

Rizici i nuspojave

Budući da je deksrazoksan vrlo moćan citostatski lijek, moguće su ozbiljne nuspojave. Treba ga uzimati samo pod nadzorom zdravstvenih radnika. Iz tog razloga tvar nije slobodno dostupna. Uz to, mora se obratiti pažnja interakcije s druge droge. Tvar se uopće ne smije uzimati ako se alergija ili je netolerancija poznata ili ako postoji kontraindikacija. Takva kontraindikacija postoji ako konkretne činjenice čine da se prijava čini nerazumnom s medicinskog stajališta, tj. Kontraindikacija je poznata. To je osobito slučaj tijekom dojenja i trudnoća. Dexrazoxane je također kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer imaju znatno povećan rizik od neoplazije, infekcije i koštana srž depresija. Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom ili nedugo nakon liječenja deksrazoksanom uključuju vrućicu, jak umor, opći osjećaj slabosti i

Poremećaji gastrointestinalnog trakta (GI). Njih uglavnom karakterizira mučnina, povraćanje, proljev (proljev), zatvor (zatvor) i gubitak apetita.Ostale nuspojave uključuju anemija, neutropenija, leukopenija, srčane aritmije, trombocitopenija, astenija i vrtoglavica, U Dodatku, kašalj, glavobolja, upala grlai koža mogu se javiti i reakcije. Potonji se često manifestiraju svrbežom, crvenim mrljama, osipom ili a spaljivanje osjećaj.