Baloksavirmarboksil

Proizvodi

Baloksavirmarboksil odobren je u obliku filmom obloženih tableta u Japanu i Sjedinjenim Državama 2018. i u mnogim zemljama 2020. (Xofluza).

Struktura i svojstva

Baloksavirmarboksil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) je predlijek baloksavira (sinonim: baloksavirična kiselina). Hidrolizom se pretvara u aktivni lijek. Praktično je netopiv u voda. Lijek je razvijen iz inhibitora, a strukturno je povezan s inhibitorom HIV integraze dolutegravir.

Učinci

Baloksavir (ATC J05AX25) ima antivirusna svojstva protiv utjecati virusi. Učinci su posljedica inhibicije endonukleazne aktivnosti PA podjedinice virusne RNA polimeraze, koja je uključena u transkripciju virusne vRNA u mRNA, replikaciju, a time i virusnu replikaciju. RNA polimeraza je heterotrimer koji se sastoji od sljedećih proteinskih podjedinica:

  • PB1: Osnovni protein polimeraze 1
  • PB2: Osnovni protein polimeraze 2
  • PA: Kiseli protein s polimerazom

Baloksavir inhibira stvaranje mRNA, što je neophodno za stvaranje (prijevod) nove virusne proteini. To blokira replikaciju virusa i značajno smanjuje trajanje bolesti. Poluvrijeme baloksavira je u rasponu od 79 sati. Kao predlijek, baloksavir se daje za poboljšanje apsorpcija i povećati bioraspoloživost.

Indikacije

Za liječenje bolesnika starijih od 12 godina i nekompliciranih utjecati koji su simptomi simptoma 48 sati ili manje. Lijek je namijenjen pacijentima koji su inače zdravi ili imaju visok rizik od komplikacija.

Doziranje

Prema SmPC-u. Terapiju treba započeti unutar 48 sati od pojave simptoma. Samac doza dovoljan je za liječenje, ovisno o tjelesnoj težini. To predstavlja prednost za pridržavanje terapije. The tablete može se primijeniti neovisno o obrocima. Međutim, određena hrana i droge ne smiju se uzimati istovremeno, jer se mogu smanjiti apsorpcija (Pogledaj ispod).

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Droge ili hrana koja sadrži multivalentne katione poput željezo, cink, selen, kalcijumi magnezij može smanjiti plazmu koncentracija aktivnog sastojka. To uključuje, na primjer, antacidi, mineralna dodataka, dodataka prehranii mlijeko.

Štetni učinci

Moguć štetni učinci uključuju alergijske reakcije kao što su koža reakcije i anafilaksija. Točna incidencija još nije poznata.