Proizvodi
Ambrisentan je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (Volibris). Odobren je u mnogim zemljama od 2008. godine. Opći verzije su registrirane 2020.
Struktura i svojstva
Ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) derivat je dimetilpirimidina, difenila i propionske kiseline i postoji kao bijeli kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Ambrisentan (ATC C02KX02) selektivni je antagonist na ETA receptoru, koji je prvenstveno odgovoran za vazokonstrikciju i proliferaciju stanica koju pokreće endotelin. Za razliku od bosentan (Tracleer), ne veže se za ETB receptor, pa nije dvostruki antagonist.
Indikacije
Za liječenje plućne arterije hipertenzija.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Trudnoća
- Poremećena funkcija jetre
- Povišenje jetrenih enzima
- Idiopatska plućna fibroza sa ili bez sekundarne plućne hipertenzija.
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Za razliku od bosentan, ambrisentan se uglavnom glukuronizira, a metabolizira ga CYP450 u samo manjoj mjeri.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, periferni edem i zadržavanje tekućine. Ambrisentan može imati potencijal za hepatoksične nuspojave. Stoga, jetra enzimi treba redovito kontrolirati tijekom liječenja.
