Proizvodi
Bosentan je komercijalno dostupan u obliku tablete i disperzibilne tablete (Tracleer). Odobren je u mnogim zemljama od 2002. Opći verzije su registrirane 2017.
Struktura i svojstva
Bosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) je prisutan u droge kao bosentan monohidrat, bijeli do žućkasti prah koji je slabo topljiv u voda. To je bipirimidin i derivat benzensulfonamida.
Učinci
Bosentan (ATC C02KX01) kompetitivni je i dvostruki antagonist na ETA i ETB receptorima. Ukida učinke endotelina, smanjujući tako plućni i sistemski krvožilni otpor, što rezultira povećanim krv protok bez povećanja srce stopa.
Indikacije
- Plućna arterijska hipertenzija
- Smanjiti broj novih digitalnih čira u bolesnika sa sistemskom sklerozom i aktivnom digitalnom čir bolest.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se ujutro i navečer i neovisno o obrocima.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Disfunkcija jetre
- Trudnoća
- Kombinacija s ciklosporinom i glibenklamidom
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Bosentan se metabolizira CYP2C9 i CYP3A4 i induktor je ovih izoenzima. Odgovarajući lijek-lijek interakcije moguće.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, edem i zadržavanje tekućine, promijenjeno jetra enzimii anemija. Bosentan rijetko može uzrokovati hepatoksične nuspojave. Stoga, jetra enzimi mora se pratiti tijekom liječenja.
