Proizvodi
Albiglutid je odobren u mnogim zemljama, u EU i u Sjedinjenim Državama 2014. godine u obliku injekcija (Eperzan).
Struktura i svojstva
Albiglutid je GLP-1 dimer (fragment od 30 aminokiseline, 7-36) stopljeni s ljudskim proteinima album. Aminokiselina alanin na položaju 8 zamijenjen je glicinom, što je rezultiralo smanjenom razgradnjom putem DPP-4. U usporedbi s GLP-1, to rezultira mnogo dužim poluživotom od 6 do 8 dana.
Učinci
Albiglutid (ATC A10BX13) ima krv glukoza-slabljujuća i antidijabetička svojstva. Učinci su posljedica vezanja na GLP-1 receptor, GPCR (receptor povezan s G proteinima). Ovaj receptor također aktivira inkretin GLP-1. Agonisti GLP-1 receptora:
- Unaprijediti insulin sekrecija iz beta stanica gušterače.
- Smanjenje glukagon lučenje iz alfa stanica, što rezultira smanjenjem glukoza puštanje od jetra (snižavanje glukoneogeneze).
- Povećati insulin osjetljivost.
- Polako pražnjenje želuca, smanjujući brzinu kod koje glukoza ulazi u krvotok.
- Povećava sitost (središnje), smanjuje osjećaj gladi i može pridonijeti gubitku kilograma.
Agonisti GLP-1 receptora imaju tendenciju da uzrokuju manje hipoglikemija jer se njihov učinak ne događa dok se razina glukoze ne povisi. Gliptini oralno dostupni (vidi tamo) inhibiraju razgradnju GLP-1, pojačavajući time njegove učinke.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema SmPC-u. Lijek se primjenjuje supkutano jednom tjedno.
Kontraindikacije
Albiglutid je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, proljev, i reakcije na mjestu injekcije.
