Proizvodi
Upadacitinib je odobren u SAD-u i EU 2019. godine, a u mnogim zemljama 2020. godine u obliku tableta s produljenim oslobađanjem (Rinvoq s produljenim oslobađanjem tablete).
Struktura i svojstva
Upadacitinib (C17H19F3N6O, Mr = 380.4 g / mol) postoji u lijeku kao hemihidrat.
Učinci
Upadacitinib ima selektivna imunosupresivna i protuupalna svojstva. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije Janus kinaza (JAK) i JAK1 posebno. Janus kinaze su unutarćelijske enzimi uključeni u transdukciju signala citokina i faktora rasta. Poluvrijeme je u rasponu od 9 do 14 sati.
Indikacije
Za liječenje reumatoida artritis.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se jednom dnevno, bez obzira na obroke.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Upadacitinib se metabolizira pretežno CYP3A4, a u manjoj mjeri CYP2D6. Lijek-lijek interakcije su opisani s moćnim inhibitorima i induktorima CYP344.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju gornji dišni put infekcije, mučnina, kašalj, i nadmorska visina kreatin fosfokinaza (CPK) u krv. Zbog svojih imunosupresivnih svojstava, upadacitinib može pospješiti razvoj zaraznih bolesti.
