Norfloksacina je baktericidno sredstvo koje se koristi u humanoj medicini u nekim širokim spektrom antibiotici i pripada skupini droge zvani inhibitori giraze. Norfloksacina a ostali pripadnici ove skupine aktivnih sastojaka ubijaju bakterija inhibiranjem njihovog enzima giraze. Pripravci koji sadrže uglavnom ili isključivo norfloksacin koriste se, između ostalog, za liječenje akutnih infekcija mokraćnog sustava (npr. cistitis).
Što je norfloksacin?
Zbog svog djelovanja, kao i drugih svojstava, norfloksacin predstavlja antibiotik. Tvar postiže svoj učinak inhibicijom bakterijavlastiti enzim giraza. Ovo je vitalno za bakterija, jer je u osnovi odgovoran za takozvano superpovijanje DNA. Norfloksacin stoga pripada klasi aktivnih sastojaka inhibitora giraze. Usko povezani antibiotici levofloksacin i ofloksacin također su dio ove klase aktivnih sastojaka. Uz to, norfloksacin je također klasificiran kao fluorokinolon. Pripravci koji sadrže norfloksacin kao aktivni sastojak propisani su za liječenje akutnih ili kroničnih infekcija mokraćnog sustava. Obično se bezbojni do blijedožuti aktivni sastojak propisuje u obliku filma tablete a pacijenti uzimaju oralno. U kemiji i farmakologiji norfloksacin je opisan molekularnom formulom C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. To odgovara moralnom masa od 319.33 g / mol.
Farmakološko djelovanje
Norfloksacin ima snažno baktericidno djelovanje. Iz toga proizlazi da on specifično i učinkovito ubija zarazne bakterije. Tipično za klasu inhibitora giraze droge, norfloksacin uzrokuje inhibiciju (inhibiciju) enzima giraze. Ovo je protein koji proizvode same zarazne bakterije. Potreban im je za oblikovanje prostorne orijentacije njihove DNK. Zbog neizmjerne važnosti giraze za supernamotavanje DNA (prstenasto oblikovanje DNA), bakterije nisu sposobne za život dugo nakon završetka inhibicije. Oni se više ne mogu razmnožavati i umirati. Budući da je norfloksacin posebno učinkovit protiv bakterija koje uzrokuju infekcije mokraćnog sustava ili gonoreja (kolokvijalno poznat kao "gonoreja"), antibiotik uglavnom se koristi na ovom području. Aktivni sastojak obično se koristi u monopreparatima (droge koji se oslanjaju na jedan aktivni sastojak). Norfloksacin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tada je prisutan u 25% plazme proteini i ima poluživot između 5 i 7 sati. Zbog metaboličkih svojstava norfloksacina, test za opijate može pokazati lažno pozitivan rezultat.
Medicinska primjena i uporaba
Norfloksacin se smatra širokim spektrom antibiotik. Dakle, sposoban je ubiti niz različitih bakterija s visokom učinkovitošću. Prema svom svojstvu antibiotika klase inhibitora giraze, norfloksacin se koristi za liječenje zarazne bolesti. Postoje indikacije za komplicirane i nekomplicirane, kronične ili akutne infekcije mokraćnog sustava. Lijek se može koristiti i na gornjim i na donjim mokraćnim putovima. Međutim, komplicirano upala od bubrežna zdjelica i upala samih bubrega (komplicirano pijelonefritis) su isključeni. Europska agencija za lijekove i Njemački savezni institut za lijekove i Medicinski uređaji promijenili su svoju procjenu rizika i koristi tako da više nema indikacija za ove bolesti. Navedeni razlog bio je nedovoljna dokaziva djelotvornost u kompliciranim pijelonefritis ili bubrežne zdjelice upala. Međutim, još uvijek postoje indikacije za infekcije mokraćnog sustava povezane s kirurškim ili urološkim postupcima. Norfloksacin se također primjenjuje za bubreg kamenje. Ostale tipične indikacije za antibiotik uključuju žene mjehur infekcije, bakterijske gastroenteritis i gonoreja. Norfloxacin se također može propisati kako bi se spriječilo moguće krv trovanje koje bi se moglo dogoditi u vezi s granulocitopenijom. Norfloksacin se obično uzima oralno. Antibiotik se prodaje u obliku tableta i za njega su potrebni recept i ljekarna.
Rizici i nuspojave
Norfloksacin se ne smije uzimati ako postoji preosjetljivost (alergija) na aktivni sastojak. Također u slučaju alergija na druge lijekove iste klase aktivnih sastojaka (kinolo antibiotici npr. levofloksacin, moksifloksacin, ciprofloksacin, ili ofloksacin), postoji kontraindikacija. To znači da se lijek ne smije uzimati s medicinske točke gledišta jer postoji kontraindikacija. Takva kontraindikacija postoji i kod trudnica, djece i adolescenata te tijekom dojenja. U takvim se slučajevima lijek ne smije koristiti. Norfloksacin se također ne smije uzimati ako dolazi do komplikacija tetive (posebno ovojnica tetive upala) već su se pojavile u vezi s terapija s kinolo antibioticima. Norfloksacin može izazvati neželjene nuspojave. Međutim, to nije obvezno. Većina tretmana prolazi bez nuspojava. Studije su otkrile sljedeće nuspojave:
- Leukopenija (nisko bijela krv broj stanica), neutropenija (nizak broj granulocita), porast jetra enzimi, glavobolja, pospanost, bol u trbuhu, mučninai kožni osip javljaju se često (kod jedne do 10 osoba koje se liječe od ukupno 100).
- Povremeno (u manje od jednog od 100 liječenih) liječenje uzrokuje kristaluriju (kristali u mokraći), hemolitičku anemija, umor, anksioznost, nervoza i povećana razdražljivost, euforija (jako povišeno raspoloženje), halucinacije, napadaji i preosjetljivost.
- Rijetko (u manje od jednog od 1,000 liječenih), upala crijeva praćena groznica i bol u trbuhui upala Ahilna tetiva.
- Vrlo rijetko (u manje od jednog od 10,000 liječenih), razvoj srčane aritmije i slom na jetra mogu se pojaviti stanice ili mišićno tkivo.
