Bupivakain je farmakološko sredstvo koje spada u kategoriju anestetika. Lijek bupivakain predstavlja a lokalni anestetik i time pripada tzv amid tip. Aktivni sastojak koristi se, između ostalog, kao racemat. Bupivakain karakterizira relativno usporen početak djelovanja. Uz to, učinak lijeka traje relativno dugo i traje do dvanaest sati.
Što je bupivakain?
Lijek bupivakain prvenstveno se koristi u kontekstu lokalna anestezija kao i anestezija kompletnih tjelesnih područja. U tom se kontekstu koristi u provođenju anestezija i infiltracijska anestezija. U provođenju anestezija, živčani kanali su anestezirani, dok su u infiltracijska anestezija, aktivni sastojak bupivakain ubrizgava se u tkivo radi lokalnog ublažavanja bol. Lijek bupivakain se također koristi u bol terapija. Uz to, aktivna tvar se koristi za isključivanje simpatičkog živca, kao bol povezani s tim živcem mogu se tako smanjiti. Za razliku od aktivnih sastojaka mepivakain i lidokain, lijek bupivakain je lipofilni. Ako uđe u krv, 96 posto aktivnog sastojka veže se za određenu plazmu proteini. U principu, lijeku treba relativno dugo da djeluje. Prosječni poluživot u plazmi je oko pet i pol sati. Iz tog razloga bupivakain može djelovati do dvanaest sati. Nakon toga, aktivna tvar se izlučuje putem bubrega.
Farmakološko djelovanje
Lijek bupivakain ima karakterističan način djelovanja u ljudskom organizmu. Prvo, lijek inducira promjenu propusnosti staničnih membrana. Ova je promjena posebno relevantna za natrij ioni. Kao posljedica toga, ti ioni više ne mogu teći u stanicu, zbog čega ne akcijski potencijal može se formirati. Slijedom toga, bol se više ne može osjetiti na odgovarajućem području. Prvo i najvažnije, aktivni sastojak bupivakain je lijek za lokalna anestezija. Tvar blokira živčana vlakna u autonomnom sustavu živčani sustav tijekom duljeg vremenskog razdoblja, pri čemu blokada nije trajna, već je reverzibilna. Uz to, aktivni sastojak može privremeno isključiti određene osjetne tvari živci i oni koji kontroliraju pokrete. Čak i ona živčana vlakna koja kontroliraju aktivnost srce, lijek bupivakain može otupjeti. Vjeruje se da se djelovanje lijeka bupivakain postiže blokiranjem kanala za natrij ioni unutar živčana stanica zidovi. To je zato što priljev ovih iona igra važnu ulogu u električnom preokretu polariteta u živci, što je ono što u prvom redu omogućuje provođenje podražaja. Gusto natrij kanali ne dopuštaju odgovarajuće ione u živčana stanica, tako da se ne može dogoditi nakupljanje električnog napona. U većini slučajeva aktivni sastojak bupivakain pojavljuje se u obliku bupivakain hidroklorida, soli. U ovom stanju lijek prvo dolazi do živčana stanica i tamo vrši svoj učinak. Ako je okoliš vrlo kiseo, kao što je slučaj s upaljenim područjima, ne dolazi do cijepanja bupivakain hidroklorida na njegove dvije osnovne komponente. Iz tog razloga u takvom slučaju nije moguć analgetski učinak.
Medicinska primjena i uporaba
Lijek bupivakain prvenstveno se koristi u kontekstu anestezija. U tom se kontekstu koristi prvenstveno za one anestetičke zahvate koji se nalaze u blizini leđna moždina. Tu spadaju, na primjer, periduralni ili spinalna anestezija. Zbog relativno dugotrajnog učinka, lijek bupivakain vrlo se često koristi lokalni anestetik. Suprotno tome, obično se rjeđe koristi u stomatologiji. Ovdje se koristi prvenstveno za vrlo duge tretmane. Bupivakain se također koristi u provođenju i infiltracijska anestezija. U principu, aktivni sastojak prikladan je za privremenu upotrebu eliminacija jake do vrlo jake boli u raznim dijelovima tijela.
Rizici i nuspojave
Lijek bupivakain ima neželjene nuspojave koje treba razmotriti prije upotrebe sredstva. U osnovi treba napomenuti da je bupivakain vrlo toksičan lokalni anestetik.Ova toksičnost postaje posebno problematična kod nekontrolirane intravenska injekcija. Moguće nuspojave i pritužbe na lijek bupivakain uključuju, na primjer, vrtoglavica kao i hipotenzija or hipertenzija. U nekim okolnostima pogođeni pacijenti mogu patiti od mučnina i povraćanje. Ozbiljnije nuspojave uključuju srčane aritmije or bradikardija. Palpitacije su također moguće tijekom uzimanja lijeka. U nekim slučajevima pacijenti imaju grčeve. Uz to, poremećaji sluha i vida, kao i poremećaji govora su mogući. Također se ponekad vide reakcije preosjetljivosti na bupivakain, koje se očituju, na primjer u proljev or astma napadi. U određenim slučajevima, administraciju djelatne tvari bupivakain je kontraindiciran. To uključuje, na primjer, postojeću preosjetljivost na takozvane kiselinske amide. Ako je moguće, lijek se također ne smije koristiti u slučajevima niskog stupnja krv pritisak (hipotenzija) ili dekompenzirani srce neuspjeh. Ostale kontraindikacije uključuju, na primjer, krv poremećaji zgrušavanja, hipovolemija i povećani intrakranijalni tlak tijekom periduralna anestezija.
