Trimetoprim i Sulfametoksazol

Proizvodi

Trimetoprim i sulfametoksazol komercijalno su dostupni u obliku tableta i sirupa (Bactrim, generički lijekovi). Lijek je odobren u mnogim zemljama od 1969. Sirup Bactrim više nije dostupan, ali a opći je dostupan (Nopil sirup). Fiksna kombinacija dvaju aktivnih sastojaka naziva se i kotrimoksazol.

Struktura i svojstva

Trimetoprim (C14H18N4O3, Mr = 290.3 g / mol) je trimetoksibenzilpirimidin. Postoji kao bijela do žućkasto bijela prah i vrlo je slabo topiv u voda. Sulfametoksazol (C10H11N3O3S, Mr = 253.3 g / mol) je sulfonamid. Postoji kao bijela kristalna prah koji je praktički netopiv u voda.

Trimetoprim Sulfametoksazol

Učinci

Trimetoprim i sulfametoksazol (ATC J01EE01) imaju baktericidna svojstva zbog sinergijskog djelovanja. Pojedinačna sredstva imaju samo bakteriostatske učinke. Antibakterijska svojstva nastaju zbog blokade mikroorganizama ' folna kiselina metabolizam na dva različita mjesta. Trimetoprim inhibira reduktazu dihidrofolne kiseline, a sulfametoksazol inhibira sintetazu dihidrofolne kiseline.

Indikacije

Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim klice, droge koriste se, na primjer, protiv respiratornih infekcija, infekcija genitourinarnog sustava i infekcija gastrointestinalnog trakta. Tipična indikacija je akutna cistitis (mjehur infekcija) kod žena.

Doziranje

Prema SmPC-u. The droge obično se uzimaju ujutro i navečer, u razmaku od 12 sati i nakon jela. Uobičajeno trajanje liječenja je 3 do 5 dana. Za liječenje cistitis, administraciju jednog doza je također moguće.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost, uključujući i druge sulfonamidi.
  • Izražena oštećenja parenhima jetre
  • Teška bubrežna insuficijencija
  • Megaloblastični anemija zbog folna kiselina nedostatak.
  • Prerano rođena novorođenčad tijekom prvih šest tjedana života.
  • Trudnoća u posljednjem tromjesečju
  • Kombinacija s dofetilidom

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Interakcije lijekova opisane su sa sljedećim agensima:

  • Digoksin
  • Fenitoin
  • Triciklički antidepresivi
  • Metotreksat
  • Antidijabetički lijekovi
  • Oralni kontraceptivi
  • Indometacin
  • diuretici
  • antikoagulansi
  • Ciklosporin
  • Phyrimetamin
  • Amantadin
  • Dofetilid (kontraindiciran)

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, groznica, hiperkalijemiju, krv brojati abnormalnosti i makulopapulozni osip sa svrbežom.