Proizvodi
Trimetoprim i sulfametoksazol komercijalno su dostupni u obliku tableta i sirupa (Bactrim, generički lijekovi). Lijek je odobren u mnogim zemljama od 1969. Sirup Bactrim više nije dostupan, ali a opći je dostupan (Nopil sirup). Fiksna kombinacija dvaju aktivnih sastojaka naziva se i kotrimoksazol.
Struktura i svojstva
Trimetoprim (C14H18N4O3, Mr = 290.3 g / mol) je trimetoksibenzilpirimidin. Postoji kao bijela do žućkasto bijela prah i vrlo je slabo topiv u voda. Sulfametoksazol (C10H11N3O3S, Mr = 253.3 g / mol) je sulfonamid. Postoji kao bijela kristalna prah koji je praktički netopiv u voda.
Trimetoprim | Sulfametoksazol |
Učinci
Trimetoprim i sulfametoksazol (ATC J01EE01) imaju baktericidna svojstva zbog sinergijskog djelovanja. Pojedinačna sredstva imaju samo bakteriostatske učinke. Antibakterijska svojstva nastaju zbog blokade mikroorganizama ' folna kiselina metabolizam na dva različita mjesta. Trimetoprim inhibira reduktazu dihidrofolne kiseline, a sulfametoksazol inhibira sintetazu dihidrofolne kiseline.
Indikacije
Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim klice, droge koriste se, na primjer, protiv respiratornih infekcija, infekcija genitourinarnog sustava i infekcija gastrointestinalnog trakta. Tipična indikacija je akutna cistitis (mjehur infekcija) kod žena.
Doziranje
Prema SmPC-u. The droge obično se uzimaju ujutro i navečer, u razmaku od 12 sati i nakon jela. Uobičajeno trajanje liječenja je 3 do 5 dana. Za liječenje cistitis, administraciju jednog doza je također moguće.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost, uključujući i druge sulfonamidi.
- Izražena oštećenja parenhima jetre
- Teška bubrežna insuficijencija
- Megaloblastični anemija zbog folna kiselina nedostatak.
- Prerano rođena novorođenčad tijekom prvih šest tjedana života.
- Trudnoća u posljednjem tromjesečju
- Kombinacija s dofetilidom
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Interakcije lijekova opisane su sa sljedećim agensima:
- Digoksin
- Fenitoin
- Triciklički antidepresivi
- Metotreksat
- Antidijabetički lijekovi
- Oralni kontraceptivi
- Indometacin
- diuretici
- antikoagulansi
- Ciklosporin
- Phyrimetamin
- Amantadin
- Dofetilid (kontraindiciran)
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev, groznica, hiperkalijemiju, krv brojati abnormalnosti i makulopapulozni osip sa svrbežom.