Djelatna tvar trimetoprim je antibiotik koji spada u kategoriju diaminopirimidina. Lijek se koristi u liječenju infekcija uzrokovanih bakterija. Lijek trimetoprim posebno se često koristi za liječenje cistitis kod pacijentica. U pravilu se lijek uzima ujutro i navečer nakon jela. U ovom slučaju, prosjek trajanje terapije je između tri i pet dana.
Što je trimetoprim?
Lijek se koristi u liječenju infekcija uzrokovanih bakterija. Trimetoprim je djelatna tvar iz skupine antibiotici a koristi se u mnogim slučajevima u kombinaciji sa supstancom sulfametoksazol. Moguće neželjene nuspojave slične su onima koje se ponekad javljaju kod drugih vrsta antibiotici. Vrlo često, na primjer, simptomi kao što su mučnina i povraćanje, groznica i proljev, kao i poremećaji na krv brojati, pojaviti se tijekom terapija. Aktivni sastojak trimetoprim obično je dostupan na tržištu u obliku tableta i u obliku tekućeg sirupa. Također se prodaju i takozvani generički lijekovi. S kemijskog gledišta, tvar trimetoprim je trimetoksibenzilpirimidin. Ono ima kutnjak masa od 290.3 grama po molu. Tvar je bijela do žućkasta prah i pokazuje nisku topljivost u voda.
Farmakološko djelovanje
Lijek trimetoprim karakterizira prvenstveno bakteriostatski učinak. To je zato što tvar inhibira takozvanu dihidrofolat reduktazu, tako da metabolizam folna kiselina je oštećen u Gram-negativnom i Gram-pozitivnom bakterija. Ako se tvar koristi sama, a ne u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima, nekompliciranim infekcijama mokraćnog sustava ili gornjeg dijela dišni put infekcije su često uzrok. U osnovi, lijek trimetoprim oštećuje dihidrofolat reduktazu bakterija. U tom se procesu dihidrofolna kiselina pretvara u tetrahidrofolnu kiselinu. Tetrahidrofolna kiselina igra važnu ulogu za stanice bakterija kao supstrat neophodan za stvaranje timidina i purina. Ako ti posebni građevni blokovi DNA nisu prisutni, rast bakterijskih stanica je oslabljen. U tom kontekstu, trimetoprim obično ima samo manje učinke na dihidrofolat reduktazu u ljudi. U principu, spektar djelovanja tvari trimetoprim širi se na velik broj gram-pozitivnih kao i gram-negativnih patogeni. Treba, međutim, napomenuti da je otpor prema antibiotici razvija se prilično brzo tijekom terapija samo trimetoprimom. Kada se daje oralno, tvar trimetoprim apsorbira se relativno brzo. Otprilike dva sata nakon administraciju, aktivna tvar doseže svoj najviši koncentracija u serumu. Poluvrijeme je oko dvanaest sati. Lijek trimetoprim metabolizira se hepatično, a zatim se bubrežno izlučuje. Stoga je važno napomenuti da se u prisutnosti bubrežnog oštećenja metaboliti lijeka mogu akumulirati.
Medicinska uporaba i primjena
Lijek trimetoprim relativno se rijetko koristi kao dio monoterapije. Umjesto toga, obično se koristi zajedno s tvari kotrimoksazol kao takozvana fiksna kombinacija, koristeći aktivni sastojak sulfametoksazol. Ako se trimetoprim kombinira s djelatnom tvari sulfametoksazolom, moguće područje primjene se također proširuje. Tvar sulfametoksazol pripada kategoriji sulfonamida. U kombinaciji s trimetoprimom moguće je liječenje Toxoplasma gondii ili Pneumocystis jirovecii. Međutim, istovremeno se širi spektar potencijalnih nuspojava. Kombinacija aktivnih sastojaka trimetoprim i sulfametoksazol poznat je pod nazivom kotrimoksazol. Ovaj spoj je također prikladan, na primjer, za liječenje autoimune bolesti granulomatoza s poliangiitisom. Pneumocistis pneumonija je posebna indikacija. U tom se slučaju kotrimoksazol mora uzimati u velikim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja. U kontekstu monoterapije, administraciju trimetoprima je moguć, na primjer, u nekompliciranim cistitis i za prevenciju ponavljajućih infekcija mokraćnog sustava kod djece. Međutim, u načelu je monoterapija aktivnim sastojkom trimetoprim predmet kritičke rasprave.
Rizici i nuspojave
U toku terapija s lijekom trimetoprim ili kombiniranim pripravcima koji sadrže ovu djelatnu tvar, moguće su razne neželjene nuspojave i pritužbe. Oni se javljaju s različitom učestalošću i razlikuju se ovisno o pojedinačnom slučaju. U većini slučajeva trimetoprim je pripravak koji se dobro podnosi. Međutim, u nekim se slučajevima javljaju gastrointestinalne tegobe. Moguć je i svrbež egzantema. U rijetkim slučajevima lijek inhibira važnu dihidrofolat reduktazu kod ljudi, što rezultira nedostatkom tetrahidrofolne kiseline. To remeti hematopoezu, što rezultira anemija, trombocitopenija, ili leukopenija. Osim toga, neki pacijenti osjećaju osip na koža, ponekad povezana sa svrbežom. Rijeđe, ozbiljno koža javljaju se iritacije ili Lyellov sindrom. Aseptična meningitis je također moguće tijekom uzimanja trimetoprima. Pacijenti ponekad pate od groznica i krv vide se smetnje brojanja. Vrlo rijetko, fototoksične reakcije i upala gušterače nastaju. Lijek trimetoprim ulazi u interakciju s nekim tvarima i stoga se ne smije uzimati istodobno s njima. To uključuje, na primjer, antidijabetičari, oralni kontraceptivi, diuretici, ciklosporin i indometacin. Ako se tijekom terapije pojave simptomi, odmah se obratite liječniku.
