Crijevna apsorpcija Nakon unosa lijeka, aktivni sastojak se najprije mora osloboditi. Taj se proces naziva oslobađanjem (oslobađanjem) i preduvjet je za naknadnu apsorpciju. Apsorpcija (ranije: resorpcija) je prolazak aktivnog farmaceutskog sastojka iz probavne pulpe u krvotok u želucu i crijevima. Apsorpcija se prvenstveno događa u… Apsorpcija
Definicija Akumulacija se odnosi na nakupljanje aktivnog farmaceutskog sastojka u organizmu tijekom redovne primjene lijeka. Izraz dolazi od latinskog (akumulirati). Javlja se kada postoji neravnoteža između unosa i eliminacije aktivnog sastojka. Ako je interval doziranja prekratak, primjenjuje se previše lijeka. Ako… Kumulacija
Definicija i mehanizmi Farmakokinetički pojačivač je sredstvo koje poboljšava farmakokinetička svojstva drugog sredstva. Poželjna je interakcija s lijekovima. Može djelovati na različitim razinama (ADME): Apsorpcija (unos u tijelo). Distribucija (distribucija) Metabolizam i metabolizam prvog prolaska (metabolizacija). Eliminacija (izlučivanje) Farmakokinetički pojačivači mogu povećati apsorpciju, povećati distribuciju do… Farmakokinetički pojačivač
Uvod Eliminacija je farmakokinetički proces koji opisuje nepovratno uklanjanje aktivnih farmaceutskih sastojaka iz tijela. Sastoji se od biotransformacije (metabolizam) i izlučivanja (eliminacija). Najvažniji organi za izlučivanje su bubreg i jetra. Međutim, lijekovi se također mogu izlučiti kroz dišne puteve, kosu, sline, mlijeko, suze i znoj. … Eliminacija
Uvodno pitanje Koliko je aktivnog sastojka u tableti cetirizina od 10 mg? (a) 5 mg B) 7.5 mg C) 10 mg Točan odgovor je a. Slika i zrcalna slika Mnogi aktivni farmaceutski sastojci postoje kao racemati. Sastoje se od dvije molekule koje se ponašaju poput slike i zrcalne slike jedna druge. Ovi… enantiomeri
Učinak prvog prolaska kroz jetru Da bi peroralno primijenjeno farmaceutsko sredstvo pokazalo svoje učinke na mjestu djelovanja, obično mora ući u sustavnu cirkulaciju. Da bi to učinio, mora proći kroz crijevnu stijenku, jetru i dio krvožilnog sustava. Unatoč potpunoj apsorpciji u crijevima, bioraspoloživost ... Metabolizam prvog prolaska
Uvod Biotransformacija je endogeni farmakokinetički proces koji dovodi do promjene kemijske strukture aktivnih farmaceutskih sastojaka. Opći cilj organizma pri tome je učiniti strane tvari hidrofilnijima i usmjeriti ih na izlučivanje putem urina ili stolice. U protivnom bi se mogli odložiti u tijelo i ... Metabolizam (biotransformacija)
Definicija Kada se kombiniraju dva ili više lijekova, oni mogu djelovati jedan na drugi. To se posebno odnosi na njihovu farmakokinetiku (ADME) te učinke i štetne učinke (farmakodinamiku). Taj se fenomen naziva interakcija i interakcija lijek-lijek. Interakcije su obično nepoželjne jer mogu dovesti do, na primjer, gubitka učinkovitosti, nuspojava, trovanja, hospitalizacije,… Interakcije
Definicija i svojstva Kad aktivni farmaceutski sastojci uđu u krvotok, često se u većoj ili manjoj mjeri vežu za proteine, osobito za albumine. Taj se fenomen naziva vezanje za proteine i reverzibilan je: lijek + protein ⇌ kompleks lijek-protein Vezanje proteina važno je, prvo, jer se samo slobodni dio distribuira u tkiva i inducira ... Vezanje na proteine
Definicije i primjeri Kada se primjenjuje lijek, na primjer, tableta se proguta ili se injekcija ubrizga u venu, aktivni farmaceutski sastojci kasnije se šire po cijelom tijelu. Taj se proces naziva distribucija. Aktivni sastojci distribuiraju se kroz krvotok, u tkiva i eliminiraju se metabolizmom i izlučivanjem. Matematički, volumen… Količina distribucije
Definicija Koncentracija u plazmi je koncentracija farmaceutskog sredstva u krvnoj plazmi u određenom trenutku nakon primjene. Plazma je tekući dio krvi isključujući njezine stanične komponente. Koncentracija se tipično izražava u µg/ml. Krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi Ako se razine u plazmi mjere nekoliko puta nakon primjene, može se izgraditi krivulja koncentracija-vrijeme u plazmi ... Koncentracija u plazmi
