Definicija
Plazma koncentracija je koncentracija farmaceutskog sredstva u krv plazme u određeno vrijeme nakon administraciju. Plazma je tekući dio krv izuzimajući njegove stanične komponente. Koncentracija obično se izražava u µg / ml.
Krivulje koncentracije u vremenu plazme
Ako se razine plazme mjere nekoliko puta nakon administraciju, plazma koncentracija-vrijeme krivulje može se konstruirati iz vrijednosti. Slika prikazuje idealizirani tijek nakon uzimanja tablete: oblik krivulje odražava farmakokinetiku aktivnog sastojka. Čimbenici utjecaja uključuju:
- Doza
- Pustite
- Stopa apsorpcije
- Biološka raspoloživost
- Količina distribucije
- Stopa eliminacije
Tako, na primjer, ako doza se poveća, povećava se maksimalna koncentracija u plazmi. Iz izmjerenih vrijednosti mogu se dobiti različiti farmakokinetički parametri pomoću kojih se lijek može okarakterizirati. Krivulja se može izračunati matematički (npr. Batemanova funkcija).
Maksimalna koncentracija u plazmi
Cmax je najviša koncentracija u plazmi postignuta nakon lijeka administraciju. To u velikoj mjeri ovisi o stopi apsorpcija tijekom peroralne administracije. Što brže lijek ulazi u organizam, to je veći Cmax. Krivulja je pomaknuta ulijevo. Kada se lijek daje s hranom, Cmax se često, ali ne uvijek, dostiže kasnije i vrh se spljošti. Krivulja se pomiče udesno. Vrijeme koje protekne od primjene do maksimalne koncentracije izražava se kao tmax. Lijek-lijek interakcije može dovesti do povećanja Cmax i povećati rizik za štetni učinci.
Područje ispod krivulje (AUC).
Područje ispod krivulje (AUC) uvijek je isto za intravensko davanje, bez obzira na brzinu i mjesto injekcije. Izravno je proporcionalan doza pod upravom. Obično je niža za peroralnu primjenu jer razne prepreke stoje na putu lijeku. The bioraspoloživost F je količnik oralne i intravenske AUC.
Ostale funkcije koncentracije u plazmi
Koncentracija u plazmi ukazuje na to da se lijek apsorbira i može imati sistemske učinke. Često se može uspostaviti odnos s farmakološkim učincima. Međutim, činjenica da se agent pojavljuje u krv ne znači da je farmakološki aktivan. Na primjer, ako se ne distribuira na ciljnu drogu - na primjer iza krvno-moždana barijera u mozgu - ne može ostvariti svoje učinke. Za praćenje terapije može se izmjeriti koncentracija u plazmi. Na primjer, koristi se za utvrđivanje je li koncentracija unutar terapijskog raspona. Također postoji zanimanje za koncentraciju u plazmi, na primjer, zbog lijeka interakcije ili utjecaj hrane na bioraspoloživost (vidi gore).
